Препараты содержащие трибулус. Трибулус — сильный бустер тестостерона. Польза трибулуса для детоксикации печени и почек

Как принимать «Трибулус» (до еды или после)? Что представляет собой этот препарат, и какие показания он имеет? Ответы на эти вопросы вы сможете найти чуть ниже.

Форма медикамента, его состав

О том, сколько принимать «Трибулус», и в какой дозировке, знают только опытные специалисты. Также им известно, что данный препарат поступает в продажу в форме 500 мг капсул. Их основным действующим веществом является экстракт сока такого растения, как трибулус террестрис. Кроме того, в состав этого средства могут входить дополнительные вещества.

Общие сведения

Что представляет собой растение трибулус террестрис (как принимать препарат на его основе, мы поведаем далее)? В нашей стране эту траву принято называть «якорцы стелющиеся». Она представляет собой однолетнее растение, которое можно встретить лишь в теплых регионах. Следует особо отметить, что эта трава широко распространена по всему земному шару.

Впервые «якорцы стелющиеся» стали использоваться болгарскими штангистами. Спортсмены применяли это растение для увеличения эндогенного тестостерона, тем самым способствуя наращиванию мышечной массы и росту силовых показателей.

Таким образом, в течение продолжительного времени трибулус террестрис выступал в качестве «секретного оружия» среди штангистов Болгарии.

Основные свойства

Что представляет собой препарат «Трибулус»? Как принимать этого средство, и какими свойствами оно обладает? В ходе многочисленных клинических испытаний была подтверждена высокая эффективность этого лекарства в терапии различных видов импотенции, а также для оргастических ощущений и усиления либидо.

Нельзя не отметить и то, что рассматриваемый медикамент способен вызывать выработку фолликулостимулирующего гормона гипофизом, под действием которого в мужских яичках значительно усиливается сперматогенез (то есть повышается объем эякулята, а также подвижность и концентрация сперматозоидов) и возрастает фертильность.

Другие особенности медикамента

Чем еще примечательно такое средство, как «Трибулус»? Как принимать этот препарат, знают многие люди, занимающиеся активными видами спорта. Это связано с тем, что кроме усиления сексуальных возможностей человека, данный медикамент значительно увеличивает силу и величину мышц, так как тестостерон представляет собой довольно мощный анаболический гормон.

Согласно утверждениям специалистов, рассматриваемое средство используется лучшими культуристами и атлетами мира. Кроме того, большинство спортсменов используют анаболические стероиды именно под защитой этого препарата. Прием данного медикамента позволяет сохранить нормальную продукцию гормона - тестостерона в организме.

Мало кто знает, но очень многие специалисты рекомендуют использовать «Трибулус» во всех случаях, когда на протяжении длительного времени применяются

Нельзя не отметить и то, что большинство спортсменов используют этот препарат и потому, что он оказывает выраженное мочегонное действие. Таким образом, прием капсул в течение трех дней до начала соревнования позволяет избавиться от большого количества лишней воды в организме.

Особенности применения у женщин

Теперь вам известно, чем примечательно такое средство, как «Трибулус. Как принимать этот препарат? Согласно прилагаемой инструкции, такие капсулы могут использоваться не только представителями сильного пола, но и прекрасной половиной человечества, особенно после достижения 30-ти лет.

Прием рассматриваемого средства женщинами нормализует выработку лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофизом, тем самым способствуя восстановлению баланса синтеза тестостерона, эстрогена и прогестерона.

Следует особо отметить, что употребление капсул «Трибулус» необходимо прекратить за пять дней до начала месячных. После прекращения менструации прием медикамента можно продолжить.

Нельзя не сказать и о том, что использование этого средства в период менопаузы может практически полностью снять все климактерические синдромы.

Показания

О том, как правильно принимать «Трибулус», вам может поведать только опытный специалист. Общими показаниями к использованию этого средства являются следующие состояния:

заболевания репродуктивной системы;
болезни мочевыводящих путей и почек, в том числе почечная недостаточность и пиелонефрит.

Мужчинам этот препарат желательно применять при:

снижении либидо;
импотенции;
бесплодии;
у спортсменов (для увеличения мышечной силы и массы).

Что касается представительниц слабого пола, то такой препарат им может быть назначен в следующих случаях:

при фригидности;
при бесплодии (с 1-го по 12-й день менструального цикла);
при синдроме предменопаузы;
при предменструальном синдроме;
при климактерическом синдроме.

Противопоказания

Принимать «Трибулус» в порошке (в капсулах) запрещается лишь при индивидуальной непереносимости основных веществ препарата.

Также следует отметить, что эксперименты на животных показали довольно низкую токсичность растения трибулус террестрис. Кроме того, нет никаких свидетельств о его тератогенности или эмбриотоксичности.

Следует обязательно помнить о том, что прием этого средства необходимо прекратить во время вынашивания плода или кормления ребенка грудью.

«Трибулус»: как принимать и в какой дозировке?

Рассматриваемое средство предназначено для приема внутрь. Взрослым людям его рекомендуют употреблять по 1 капсуле дважды в день во время трапезы.

Как долго можно использовать «Трибулус Максимус»? Как принимать это средство, и в течение какого времени, должен определять только доктор. Согласно прилагаемой инструкции, употреблять капсулы лучше курсами по 2-3 месяца с перерывами в 1,5-2 месяца.

Действия побочного характера

Рассматриваемое средство практически никогда не вызывает эффектов негативного характера. Лишь в некоторых случаях на фоне приема капсул могут возникнуть аллергические реакции.

Трибулус террестрис – растение, издавна использовавшееся в народной медицине, но лишь лет тридцать назад было обнаружено его стимулирующее воздействие на выработку тестостерона, и препарат трибулус стал активно применяться бодибилдерами и другими представителями силовых видов спорта.

Сегодня трибулус стал одной из наиболее востребованных добавок в спортивном питании. И это совершенно естественно, ведь продукт полностью натуральный, и если знать, как принимать трибулус правильно, то серьезный прогресс гарантирован.

Механизм действия трибулуса

А тестостерон – важное звено в этой цепочке – вызывает ускоренный синтеза белка. В конечном счете силовой потенциал мышц существенно возрастает.

Таким образом, никакой химии, все происходит совершенно естественным путем – организм сам начинает усиленно вырабатывать тестостерон. Благодаря этому:

происходит интенсивное наращивание сухой мышечной массы;
повышается выносливость атлета;
увеличиваются его силовые показатели;
повышается либидо, активизируется половая функция;
за счет мочегонного действия выводятся излишки жидкости.

Как необходимо принимать трибулус

На рынке спортпита трибулус доступен в разных формах выпуска: в капсулах, в порошке, в таблетках и в разных дозировках, нередко с обогащением состава витаминами и аминокислотами.

Оптимальным считается средство, содержащее протодиосцина не менее 6% и общие сапонины до 45%. Желательно, чтобы сырье для препарата было выращено в Болгарии, Македонии либо Турции.

У тех, кто впервые прибегает к трибулусу, возникает целый ряд вопросов: как долго можно принимать средство, сколько раз в день, до еды или после, можно ли принимать женщинам и детям.

Отвечаем по порядку.

Оптимальный вариант – курс приема трибулуса, составляющий от 4 до 6 недель, за которыми следуют 1-2 недели перерыва.

Чтобы получить желаемый эффект, во время курса нужно регулярно и интенсивно тренироваться, иначе не удастся добиться прироста мышечной массы.

Оптимальной суточной дозировкой многие специалисты считают 500-1500 мг вещества. Содержимое действующего вещества составляет в одной капсуле чаще всего 500 мг, значит, суточная норма будет составлять 1-3 капсулы.

Трибулус в порошковом виде можно разделить на два-три приема соответственно с дозировкой 750 или 500 мг. Хотя встречается и дозировка 625 мг, как, например, у трибулус макслер; его капсулы принимают два раза в день, утром и вечером.

Некоторые производители всю суточную дозу концентрируют в одной таблетке. Так, например, трибулус максимус содержит 1500 мг действующего вещества.

На вопрос, когда лучше принимать трибулус, нет однозначного ответа. Некоторые эксперты рекомендуют прием во время или после еды, другие рекомендуют делать это на голодный желудок, а для запивания использовать воду или какой-нибудь низкокалорийный напиток. Лучше всего следовать инструкции, которая есть на каждой упаковке.

Женщинам (особенно беременным и кормящим) и маленьким детям этот препарат категорически не рекомендуется, так как тестостерон – мужской половой гормон, и его усиленная выработка нарушит гормональный фон женского и детского организма.

Лучший спортпит для набора массы

Специфика приема трибулуса

Специфика приема трибулуса заключается в том, что его нужно принимать даже в те дни, когда вы не тренируетесь. Схема приема, правда, будет различаться:

В день тренировки: первый прием – сразу после пробуждения, второй – за 30-60 минут до начала тренировки, третий (если он предусмотрен схемой) – перед сном.
В день без тренировки: первый прием – сразу после пробуждения, второй – в середине дня, третий (если он предусмотрен схемой) – перед сном.

Желательно обсудить продолжительность приема трибулуса со спортивным врачом. Слишком длительный прием может привести к привыканию, половые железы будут постоянно работать на пределе, в результате возникнет их истощение и, как следствие, снижение выработки тестостерона самим организмом.

Tribulus terrestris (трибулус террестрис) - это однолетнее растение из семейства Caltrop (парнолистниковые), широко распространенное по всему миру и адаптированное для выживания в сухом климате. Растение является инвазивным видом для Северной Америки. Как и множество других травяных видов, растение имеет массу наименований, в том числе bindii, голова быка, burra gokharu, якорцы стелющиеся, голова кошки, ресницы дьявола, дьявольская колючка, дьявольская трава, голова козла, Puncture Vine, Puncturevine и tackweed. Якорцы стелющиеся – растение, чей корень и плоды используются в аюрведе для повышения потенции у мужчин и поддержания общей энергичности и жизнестойкости. Корни растения повышают либидо и улучшают сексуальное здоровье без воздействия на уровень тестостерона, а плоды способствуют улучшению работы внутренних органов.

Описание

Tribulus terrestris - это травяное многолетнее растение со стержневым корнем. В холодном климате растение является однолетним и цветет в летнее время.

Общая информация (Сведения о полезных свойствах и ином воздействии на организм)

Якорцы стелющиеся – травянистое растение, преимущественно применяющееся в аюрведе для улучшения мужского здоровья, включая потенцию, а также в более узких целях – для улучшения здоровья сердечно-сосудистой и мочеполовой систем. Эта пищевая добавка является весьма распространенной из-за ее положительного воздействия на либидо и предполагаемого повышения уровня тестостерона. С точки зрения сексологии, это растение является относительно надежным и сильнодействующим усилителем либидо у крыс, а единственное испытание его на людях, оценивавшее его аналогичное действие, подтвердило улучшение сексуального здоровья и эректильной функции. Хотя принцип действия трибулус террестрис изучен не полностью, известно, что растение повышает концентрацию андрогенных рецепторов в головном мозге (воздействие на мышечную ткань не подтверждено), что может активизировать андрогенные свойства, отвечающие за либидо. Некоторые исследования позволяют предполагать, что повышению фертильности препарат практически не способствует. Особый компонент, содержащийся в растении, трибулозин, является мощным кардиопротекторным средством и эффективен в дозировке 1-10 нанометров. Его еще не тестировали на живых организмах, однако это вещество представляется очень многообещающим. Что касается испытаний на животных, выяснилось, что в разумно малых дозах плоды якорцев защищают внутренние органы (преимущественно печень и почки) от окислительных повреждений, а также обладают антистрессовым эффектом, что подтверждает статус растения трибулус в качестве адаптогена. Несмотря на это, а также на влияние трибулус на либидо, исследования якорцев на спорстменах не выявили их каких-либо положительных свойств. Вероятно, это растение может быть полезным для здоровья и половой активности, однако оно не влияет на увеличение энергии и уровня тестостерона, поскольку в ходе многократных тестов данный эффект не наблюдался.

Добавка также известна под названиями «колючая лоза», «якорцы наземные», протодиосцин.

Порошок якорцев имеет очень неприятный «земляной» вкус. По своей форме является усилителем выработки тестостерона, средством аюрведы, и адаптогеном. В комплексе с другими добавками действует как афродизиак.

Трибулус террестрис: инструкция

С учетом 60%-ного содержания в препарате сапонина, обычно употребляют 200-450 мг экстракта якорцев в день для улучшения либидо и половой активности. Если применить к людям данные, полученные при исследовании препарата на грызунах, то дозировка 5мг/кг сапонина якорцев стелющихся, являющаяся оптимальной, соотносится со следующей дозировкой для людей: 55 мг сапонина (90 мг 60%-ного экстракта); 70 мг сапонина (120 мг 60%-ного экстракта); 90 мг сапонина (90 мг 150%-ного экстракта). Это позволяет предположить, что более предпочтительными являются малые дозы препарата. Если не применять концентрированный экстракт, традиционная доза порошка из корней якорцев – 5-6 г, а доза плодов – 2-3 г. Исследования, результаты которых не были учтены:

Соединение с растением Муррайя Кёнига (карри)

Соединение с N-глюкозамином, D-ацетил- N-глюкозамином и араме

Происхождение и состав

Происхождение

Якорцы стелющиеся семейства парнолистниковых – однолетнее стелющееся травянистое растение, распространенное в Китае, Восточной и Западной Азии и Южной Европе. Плоды этого растения используются в традиционной китайской медицине для лечения болезней глаз, отеков, вздутия живота, повышенного кровяного давления и сердечно-сосудистых заболеваний, а в Индии его применяли в аюрведе для лечения импотенции, расстройства аппетита, желтухи и болезней мочеполовой и сердечно-сосудистой систем. В аюрведической медицине якорцы стелющиеся, известные под названиями Гокшура или Чхота Гокшура, используются для лечения болей в пояснице, ишиалгии, воспалений в области таза или крестца, сухого кашля, нарушения дыхательных функций. Известно, что в качестве гокшуры это растение по свойствам равноценно педалиуму колючему. Как в китайской медицине, так и в аюрведе, якорцы используются преимущественно для лечения заболеваний сердечно-сосудистой и мочеполовой систем и повышения половой активности. Существует 25 видов якорцев, 12 из которых произрастают на Ближнем Востоке. Иногда в качестве добавок используются другие виды якорцев, включая разновидность Pentandrus (содержит больше кемпферола в составе флавоноидов, в то время как разновидность Terrestris содержит больше кверцетина; также Pentandrus содержит уникальный компонент трицин-7-диглюкозид) и Alatus, которая также содержит такие стероидны гликозиды, как спиростан, фуростан и холестан, и используется для повышения уровня тестостерона аналогично педалиуму ключему, но не якорцам стелющимся. Якорцы стелющиеся – это разновидность якорцев, наиболее часто используемая в качестве пищевых добавок.

Места обитания

Растение произрастает в теплых и тропических регионах Старого Света в южной Европе, южной Азии, Африке и Австралии. Растение способно процветать даже на пустынных и обедненных почвах.

Рост

Стебли, отходящие от кроны, достигают от 10 см до 1 м в длину, и часто разрастаются. Они часто обширны и формируют плоские участки, однако могут расти вверх, в тени или за более высокими растениями.

Листья и стебель

Стебли, отходящие от кроны, покрыты густыми волосками. Листья супротивные и перистосложные. Густые пушистые листочки являются супротивными и достигают 1⁄8 дюйма (0.0032 м) в длину.

Цветы

Цветки достигают 4–10 мм в ширину и имеют 5 лимонно-желтых лепестков и 10 тычинок. В Южной Калифорнии растение цветет с апреля по октябрь.

Плоды

Кнопковидные колючки дерева Tribulus terrestris представляют опасность для велосипедистов (в частности, для велосипедных шин). Через неделю после расцветания, каждый цветок превращается в плод, который легко разделяется на 5 орешков или колючек. Колючки жесткие и имеют по 2-4 острых шипа, 10 мм в длину и 4–6 мм в ширину. Эти колючки имеют удивительное сходство с головами козлов или быков; «иголки» являются достаточно острыми, чтобы проткнуть велосипедную шину и шины газонокосилки или причинить сильную боль при контакте с голой ступней. В каждом орешке семена сгруппированы друг с другом и разделены друг от друга жесткой мембраной. Для адаптации к сухому климату, наиболее длинное семя прорастает первым, пока другие ждут возникновения более влажных условий. Шипы орешков направлены вверх, и могут накалываться на стопу или шерсть животных, распространяясь таким образом по местности. Шипы могут наносить урон домашнему скоту и повреждать шерсть.

Этимология

Греческое слово τρίβολος обозначающее "водяной каштан", на латыни звучит как «tribulos». Латинское наименование «tribulus» первоначально обозначало шип (острое оружие), однако уже во времена античности это слово обозначало также и одноименное растение.

Культивирование и использование

Растение широко натурализовано в Северной и Южной Америке, а также в Австралии, южнее его естественной среды обитания. В некоторых штатах США растение считается вредным и инвазивным видом. Сообщается также, что в Южной Африке семена или ростки растения применялись для изготовления смертоносного оружия, с использованием сока Acokanthera venenata.

Трибулус террестрис: состав

Tribulus terrestris состоит из следующих компонентов:

Плоды якорцев содержат следующие вещества:

Корень содержит фенольные смолы в объеме 178,57 мг/г в водном экстракте (17,8%) и 114,28 мг/г (11,4%) в спиртовом экстракте, включая содержание флавоноидов в объеме 10 мг/г и 5 мг/г соответственно. Плоды и корни растения содержат ряд соединений, в основе которых лежат стероиды и стероидные сапонины.

Вариабельность

Протодиосцин, будучи активным компонентом для наращивания мышечной ткани (на рынке более всего востребован Tribulus), более всего распространен в Турции (Анкара), Болгарии (Хасково) и Македонии (Богданци). Эти три сорта содержат в два раза больше данного вещества, чем все остальные сорта. Вероятно, химический состав растения различается в зависимости от региона. Якорцы во Вьетнаме и Индии (гитогенический тип) содержат минимальное количество трибестина и прототрибестина, но максимальное количество трибулозина – в 50-150 раз больше, чем вышеупомянутые виды. Большая часть литературы описывает экстракты болгарского, китайского и индийского происхождения, поэтому сложно выяснить, являются ли трибестин или протодиосцин активными компонентами в якорцах. Хотя место произрастания якорцев определяет состав их компонентов, главное различие заключается в том, что в якорцах, растущих в Центральной и Восточной Европе и Западной Азии, наиболее высокое содержание протодиосцина, а в тех, что растут в Восточной Азии и Океании, наиболее высокое содержание трибулозина и отсутствуют гитогенические сапонины. Помимо пропорциональных различий в содержании 6 вышеупомянутых компонентов, только в экстракте болгарских якорцев содержатся сульфатированные сапонины спиростанолового и фуростанолового типа, и только в сапонинах китайских якорцев содержатся кольцевые соединения цис-А/Б.

Лекарственная форма трибулус террестис

Иногда якорцы стелющиеся смешивают с пунарнавой, образуя препарат под названием Unex. При соединении 100 мг якорцев с водорослями араме (80 мг) и D-глюкозамином и N-ацетил-D-глюкозамином (100 мг) получают препарат Tradamixina.

Фармакология

Распределение

Пероральный прием внутрь крысами 50 мг/кг водно-спиртового экстракта якорцев стелющихся (45,84% протодиосцина) в течение 8 недель показал увеличение содержания вещества в тканях почек на 49 нанограмм/г у здоровых крыс и 9 нанограмм/г у крыс, больных диабетом, что соотносится с 170 нанограмм/мл и 6 нанограмм/мл вещества соответственно в сыворотке крови.

Воздействие на организм

Неврология

Холинергическая нейротрансмиссия

Якорцы не ингибируют ацетилхолинэстеразу при дозировке 10 мкг/мл и очень слабо ингибируют ее при дозировке 1 мг/мл (37,89 ± 0,77), в то время как при такой же концентрации бутирилхолинэстераза была ингибирована на 17,06+/-0,55% (10 мкг/мл) и 78,32+/-1,27% (1 мг/мл) соответственно. Технически трибулус может участвовать в метаболизме ацетилхолина, но это еще не было проверено на живом примере, и вряд ли эффект будет очень сильным при той концентрации вещества, которая наблюдается в крови и головном мозге.

Tribulus terrestris: воздействие на аппетит

В одном из исследований афродизии у крыс при применении доз 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг экстракта якорцев стелющихся было отмечено увеличение массы тела во всех испытуемых группах, и самый высокий результат был зафиксирован в группе с дозировкой 5 мг/кг. Во время этого исследований приемы пищи специально не фиксировались. При применении препарата на крысах с хроническим управляемым стрессом, ведущим к депрессии, дозировка 750-2250 мг/кг экстракта якорцев стелющихся (80% сапонинов) привела к остановке снижения аппетита. В основе этого может быть улучшение аппетита у крыс, подвергнутых стрессу, однако необходимо более тщательное исследование для адекватного оценивания традиционных признаков улучшения аппетита.

Трибулус террестрис в качестве анальгетика

Как минимум в одном исследовании было отмечено, что якорцы могут обладать обезболивающими свойствами, согласно их традиционному использованию в Иране и близлежащих регионах. В рамках этого исследования мыши были подвергнуты химической и тепловой боли (формалиновый тест и тест отдергивания хвоста соответственно). Хотя были испытаны различные дозы препарата (50, 100, 200, 400 и 800 мг/кг), инъекция 100 мг/кг экстракта якорцев зарекомендовала себя как наиболее сильнодействующая, а также менее эффективная, чем 2,5 мг/кг морфия, однако более эффективная, чем 300 мг/кг . В механизме действия опиодные рецепторы посредниками не являются. Что касается крыс, больных диабетом, 100-300 мг/кг водного экстракта якорцев в течение 8 недель могут предотвратить гиперальгезию (повышенную чувствительность к боли), вызванную диабетом, при тестировании теплом и химическими веществами с той же эффективностью, которая характерна для 100 мг/кг . Экстракты якорцев стелющихся могут быть сравнительно эффективны для обезболивания при тестировании боли от температурного и химического воздействия в той же мере, в коей эффективны некоторые вышеуказанные препараты.

Депрессия

При депрессии, вызванной хроническим стрессом, дозировка 375-2250 мг/кг якорцев стелющихся (80% сапонинов) выявила наличие антистрессового эффекта в зависимости от используемой дозы. Максимальная доза препарата полностью нормализует повышение уровня кортикостерона, адренокортикотропного гормона и кортиколиберина. Доза 750 мг/кг была так же эффективна, как и клиническая доза (1,8 мг/кг). Таблетки, произведенные в Гане, которые содержат якорцы, тиноспору и эмблику лекарственную, при дозировке 260 мг/кг, что соответствует дозе 2 г для человека, оказывают антидепрессивный и транквилизирующий эффекты, хотя не так эффективно, как (2 мг/кг) и имипрамин (5 мг/кг). Якорцы стелющиеся оказывают антидепрессивное воздействие на крыс, подвергнутых стрессу, поэтому могут являться адаптогенным растением. Препарат обладает значительной эффективностью, хотя для этого требуются очень высокие дозы.

Симптомы менопаузы

Согласно одному из исследований, применение якорцев стелющихся приводит к улучшению преодоления симптомов менопаузы у 98% респондентов (49 из 50), хотя могло иметь место быть употребление препарата наряду с другими лекарствами. Предполагается, что препарат оказывает стимулирующее и адаптогенное воздействие на женщин, но это направление еще не изучено.

Здоровье сердечно-сосудистой системы

Сердечная ткань

Сапонины якорцев стелющихся (100 мг/л) могут уменьшать объём инфаркта в сердце, предрасположенном к ишемии/реперфузии и окислению в лабораторных условиях, благодаря составу трибулозина (уменьшение размера инфаркта на 20,24-30,32% от 1 до 100 нанометров), который разрушается, блокируя протеинкиназу Cε или сигнальный путь ERK на уровне 10 нанометров. Поскольку и путь протеинкиназы Cε, и сигнальный путь ERK участвуют в гибели кардиомиоцитов, считается, что трибулозин оказывает прямое антиапоптическое действие (в частности, активизируя путь ERK, который затем перемещает протеинкиназу Cε). Другие сапонины, такие как гекогенин-3-О-бета-Д-глюкопиранозил(1 → 4)-бета-Д-галактопиранозид, могут обладать кардиопротекторным эффектом, активизируя протеинкиназу Cε, хотя их действие значительно слабее трибулозина. Благодаря активации протеинкиназы Cε, трибулозин может защищать сердечные клетки от гибели. Это происходит при очень низкой концентрации вещества и, вероятно, достижимо при пероральном приеме внутрь сапонинов якорцев стелющихся. У гипертоников, которые принимали по 3 г плодов трибулус террестри или их водного экстракта, через 4 недели немного снизилась частота пульса.

Кровяное давление

Якорцы стелющиеся обладают свойствами ингибиторов АПФ в лабораторных условиях при концентрации 0,33 мг/мл, составляя 50-56% водного экстракта, 17-37% спиртового или 11-28% ацетонового, и в плодах растения ингибиторы слабее, чем в его остальной надземной части. У крыс с самопроизвольной гипертонией 2K1C при применении 10 мг/кг лиофилизированного экстракта плодов снизилось кровяное давление и нормализовался уровень АПФ. У здоровых крыс при применении 2,5-10 мг/кг якорцев стелющихся повышалось кровяное давление в зависимости от дозировки (6-11%) во время эрекции, хотя когда крысы не были сексуально возбуждены, изменений не происходило. Якорцы могут повышать кровяное давление или через почки (диуретический и/или защитный эффект), или через ингибирование АПФ, и хотя в обычных случаях кровяное давление не должно повышаться, при эрекции оно может подняться. У людей с повышенным кровяным давлением при применении 2 г экстракта целых плодов якорцев стелющихся или их водного экстракта, значительно снизилось систолические кровяное давление (4-4,3%) уже через одну неделю применения. Через 4 недели давление снизилось на 9,6-10,7%. Диастолическое кровяное давление через 4 недели снизилось на 7,4-8,1%. К результатам этого исследования необходимо относиться с осторожностью, так как в начале эксперимента у группы испытуемых было очень завышенное кровяное давление, что могло повлиять на результаты исследования. Поскольку снижение кровяного давления было сопоставимо с увеличением количества выделяемой мочи, наблюдаемые положительные эффекты могли быть побочными для почек. Препарат снижает кровяное давление у лиц, страдающих гипертензией, и поскольку единственное исследование выглядит весьма многообещающим, необходимо провести дополнительные исследования.

Тромбоциты

Было отмечено, что фенольные смолы якорцев стелющихся ингибируют агрегацию тромбоцитов под воздействием тромбина на 40-70% в зависимости от концентрации (0,5-50 мкг/мл) и ингибируют общую агрегацию на 3-30%. Так как неизвестно главное биоактивное вещество, оказывающее данный эффект, не было описано, содержится ли оно именно в якорцах стелющихся. Обнаружилось, что якорцы стелющиеся ингибируют агрегацию тромбоцитов под воздействием адреналина при IC50 970 мкг/мл. Якорцы стелющиеся обладают слабым антитромбоцитным эффектом или вообще им не обладают, хотя якорцы крылоплодные имеют очень мощный аналогичный эффект. Однако их тестировали на различных агрегаторах, поэтому неизвестно, играют ли якорцы стелющиеся какую-то роль в свертывании крови.

Холестерин

Было отмечено общее снижение уровня холестерина после применения плодов якорцев стелющихся или их водного экстракта в объеме 3 г/день в течение 4 недель, в итоге составившее 9,49-10,23% (после приема плацебо отмечалось снижение уровня холестерина на 2,14%). Необходимо провести дальнейшее изучение возможного падения уровня общего содержания холестерина.

Участие в метаболизме глюкозы

Абсорбция

Семена якорцев стелющихся ингибируют панкреатическую α-амилазу при IC50 511 мкг/мл менее эффективно, чем экстракция изопропанола из куркумы (160 нанограмм/мл) и экстракт ацетона (7,4 мкг/мл). Было отмечено, что концентрация изолированных сапонинов 0,1-10 мг/мл ингибирует эту ферментативную активность на 20,83-52,62% в лабораторных условиях, и против α-глюкосидазы тоже существует некоторый ингибиторный потенциал. У крыс при применении 100 мг/кг сапонинов якорцев стелющихся рост глюкозы в крови сократился примерно наполовину, согласно пероральному тесту на переносимость сахарозы, однако на всасывание глюкозы влияния оказано не было. Вещество может ингибировать ферментативную активность панкреатической амилазы и некоторых других ферментов, и это может иметь значение для биологии, поскольку трибулус – это не самое сильнодействующее растение с данным эффектом.

Диабет

В одном исследовании при использовании 2 г/кг якорцев стелющихся при диабете, смоделированного при помощи стрептозоцина, было отмечено, что этот препарат так же эффективен, как и 10 мг/кг Глибенкламида, для нормализации одного фермента в серозной жидкости печени (аспартатаминотрансфераза, АСТ) и даже более эффективен для нормализации аланинаминотрансферазы (АЛТ) и сывороточного креатинина. Согласно гистологическому исследованию, это может быть второстепенным эффектом предотвращения разрушения печени. У крыс, больных диабетом, при применении 50 мг/кг водно-спиртового экстракта (45,84% сапонинов) в течение 8 недель увеличился уровень в сыворотке крови с той же эффективностью, как и при использовании 6 мг/кг Олмесартана, и с несколько меньшей эффективностью, чем при использовании 1 мг/кг Глимепирида. Может оказывать противодиабетическое действие, в частности, вызывая повышение уровня (при данных разновидностях диабета он обычно занижен). Механизм действия еще не изучен.

Вспомогательные средства при диабете

Экстракт якорцев стелющихся обладает ингибиторным потенциалом против альдоредуктазы (при IC50 348-444 мкг/мл) и полифенолредуктазы (при IC50 439-705 мкг/мл) у крыс; при этом водный экстракт является более эффективным, чем спиртовой и хлороформный экстракты. Другие тестируемые растения обладали более высоким ингибиторным потенциалом, а именно тиноспора (при IC50 176 мкг/мл), базилик тонкоцветный (при IC50 280 мкг/мл) и моринда цитрусолистная (при IC50 132 мкг/мл), как и стандартно используемый с альдоредуктазой Кверцетин (при IC50 82 мкг/мл). Якорцы стелющиеся обладают сравнительно слабым потенциалом ингибирования альдоредуктазы в сравнении с другими растениями. У крыс, больных диабетом, при добавке 50 мг/кг водно-спиртового экстракта улучшается функция почек, если оценивать уровень клубочковой фильтрации. Может улучшать функцию почек у крыс, больных диабетом (диабетической нефропатией).

Скелетные мышцы и физическая работоспособность

Метаболизм глюкозы

У крыс, больных диабетом, при пероральном приеме 50 мг/кг водно-спиртового экстракта якорцев стелющихся в течение 8 недель, концентрация белков-переносчиков глюкозы GLUT2 и GLUT4 в камбаловидной мышце не изменилась. Не способствует передаче глюкозы в скелетные мышцы, хотя это направление почти не изучено.

Трибулус в бодибилдинге

Среди людей, употребляющих якорцы стелющиеся в качестве добавки, у мужчин, занимающихся силовыми видами спорта и употреблявших добавку в дозировке 3,21 мг на 1 кг массы тела (45% сапонинов) в течение 8 недель, энерговыделение не увеличилось. Подобного эффекта не обнаружилось и у элитных регбистов, которые употребляли типовой экстракт в дозировке 450 мг (60% сапонинов) в течение 5 недель. Данные исследования проводились на тренированных людях, и добавка в рекомендуемых дозах для повышения энерговыделения, а также при превышении дозировки для улучшения либидо, не оказала какого-либо эффекта на энерговыделение.

Воспаление и иммунология

Макрофаги

Якорцы стелющиеся могут ингибировать индукцию гена ЦОГ-2 в макрофагах, возбужденных ЛПС (липополисахаридом), подавляя их на 86,9% при дозировке 10 мкг/мл, хотя подавление индуцибельных NOS-ферментов было менее значительным (16,9%). Может обладать противовоспалительным действием и подлежит дальнейшему изучению.

Взаимодействие с гормонами

Тестостерон

Экстракт якорцев стелющихся (болгарский, содержащий больше протодиосцина) может повышать иммуннореактивность андрогенных рецепторов (AR) в гипоталамусе крыс (в частности, в паравентрикулярном ядре) при дозировке 5 мг на 1 кг массы тела и применении в течение 8 недель. Иммуннореактивность повышается с 162,67+/-14,73 AR до 383,17+/-15,73 AR (58%), поэтому можно предположить изменение сигнальной активности андрогенов. Также наблюдалось значительное увеличение числа НАДФ-Д нейронов (на 67%), и это позволяет предположить, что якорцы могут увеличивать синтазу оксида азота (NOS) и последующее производство оксидов азота, так как иммунноокрашивание НАДФ-Д может служить биомаркером активности синтаз оксида азота. Экспрессия андрогенных рецепторов в мозге может увеличиваться, возможно, благодаря благотворному воздействию на либидо. При тестировании андрогенного воздействия якорцев независимо от уровня тестостерона в сыворотке крови во время измерения массы простаты у крыс, употреблявших 11, 42 и 110 мг/кг экстракта якорцев (11,42% протодиосцина), с учетом того, что минимальная дозировка эквивалентна употреблению 750 мг экстракта якорцев человеком с массой тела 70 кг, было отмечено, что через 28 дней употребления экстракта масса простаты у крыс не изменилась, как и уровень тестостерона в сыворотке крови, при любой дозировке препарата, и это означает, что андрогенные свойства ему не присущи. Прямого андрогенного эффекта от употребления данной добавки обнаружено не было (вне зависимости от повышения уровня тестостерона). Во время исследования в лабораторных условиях экстракт трибулус террестри не вызывал существенного ингибирования фермента 5α-редуктазы. Возможно, с данным ферментом препарат не взаимодействует. При анализе исследований стоит обратить внимание на те, в ходе которых наблюдалось резкое увеличение циркулирующего тестостерона. В исследовании с инъекциями выделенного протодиосцина (7,5 мг/кг) приматам, наблюдалось 52%-е увеличение концентрации тестостерона, которая через 90-180 минут после инъекции снова приходила в норму. Согласно этому же исследованию, его же введение в объеме 5-10 мг/кг кроликам и крысам в течение 8 недель приводило к повышению уровня дигидротестостерона у кроликов (повышение уровня тестостерона было статистически незначительным), а у кастрированных крыс уровень тестостерона поднялся на 25%. Во время другого испытания, проводимого исключительно на сексуально вялых крысах (тех, что реже других спаривались с самками), был отмечен рост уровня тестостерона с 2,4+/-0,03 нанометров/мл до 3,12+/-0,06 и 3,72+/-0,06 нанометров/мл (рост на 30% и 55% соответственно) при употреблении ими экстракта плодов якорцев в дозировке 50 мг/кг и 100 мг/кг соответственно. В еще одном исследовании, в котором были задействованы, напротив, здоровые крысы, сходу отмечался рост уровня тестостерона при использовании как контрольного препарата (Виагра в дозировке 0,71 мг/кг), так и плодов якорцев, но абсолютного повышения уровня выявлено не было. Что касается людей, было выявлено, что якорцы стелющиеся болгарского происхождения не влияют на общий уровень тестостерона или лютропина при употреблении здоровыми мужчинами препарата с 60%-ным содержанием сапонинов по 200 мг в день. Вероятно, он не влияет на уровень тестостерона у женщин при дозировке 450 мг (выявлено в ходе небольших исследований), а при употреблении препарата по 450 мг тяжелоатлетами и регбистами в течение 5 недель значительного повышения уровня тестостерона у них также отмечено не было. Нужно уточнить, что с учетом изменений площади поверхности тела доза якорцев для приема внутрь 450 мг для человека с массой тела 75-85 кг приравнивается к 30,94 мг/кг при испытаниях на крысах. В ходе предыдущих исследований, использующих экстракт сухих плодов якорцев, отмечается рост уровня тестостерона при дозировке 50-100 мг на 1 кг массы тела у крыс, что соответствует 727 мг – 1,45 г плодов якорцев для взрослого человека с массой тела 75-85 кг. Некоторые испытания, проводимые на людях, демонстрируют повышение уровня тестостерона, которое связывают с употреблением добавки якорцев, однако их результаты могут быть недостоверными из-за одновременного использования других добавок. А в одном из исследований, где бесплодные мужчины в течение 60 дней принимали по 6 г экстракта корня якорцев стелющихся, была отмечена тенденция к повышению уровня тестостерона вплоть до 16,3% (статистически значимым оно признано не было). Эти результаты схожи с результатами первого исследования, в котором применяли препарат, известный как Трибестан, благодаря которому был отмечен рост уровня тестостерона у бесплодных баранов, поэтому можно предположить, что якорцы стелющиеся могут повышать уровень тестостерона только путем устранения дисфункции яичек у организмов, страдающих импотенцией. Согласно данным испытаний этого растения на животных и людях, существуют единичные случаи повышения уровня тестостерона среди грызунов, но не среди людей. Возможно, трибулус может немного увеличивать уровень тестостерона у бесплодных мужчин, но необходимо дальнейшее изучение этого феномена.

Эстроген

В ходе испытания эстрогенного потенциала якорцев стелющихся на самках крыс, дозировка 11, 42 и 110 мг экстракта якорцев на 1 кг массы тела не дала какого-либо значимого эффекта с учетом того, что минимальная дозировка эквивалентна употреблению 750 мг экстракта якорцев человеком с массой тела 70 кг. В данный момент нет свидетельств того, что данная добавка приводит к изменениям метаболизма эстрогена.

Взаимодействие с другими системами органов

Печень

В модели отравления крыс кадмием было установлено, что употребление 5 мг/кг спиртового экстракта якорцев стелющихся в течение 6 недель полностью нормализует изменения окислительных параметров с эффективностью, характерной для 75 мг/кг витамина E, и ослабляет изменения, происходящие в белковом составе и ферментах печени (возможно, не так эффективно, как витамин E). Этот защитный эффект характерен и для воздействия на другие минералы, как, например, ртуть (мышам давали 6 мг/кг метанольного экстракта плодов). В созданной в лабораторных условиях модели отравления такрином было установлено, что плоды якорцев стелющихся, содержащие трибулусимид D (10-20 микрометров; EC50 13,46+/-0,2 микрометра) и кверцетин-3-О-бета-Д-глюкопиранозил-(1→6)-бета-Д-глюкопиранозид (20-40 микрометров; EC50 7,06+/-0,7 микрометра), обладают тем же действием, что и 100 микрометров Силибина. Террестиамид выступал как неактивное вещество, и поскольку выяснилось, что трибулусимиды A и B в данном случае гепатозащитным действием не обладали, предполагается, что за гепатопротекцию отвечает класс лигнанамидов. Якорцы стелющиеся защищают печень лучше витамина E с точки зрения антиокислительных изменений против отравления минералами и немного слабее него с точки зрения разрушения клеток и ферментов печени. Противовоспалительное действие водного экстракта якорцев было выявлено в лабораторных условиях при обнаружении подавления роста опухолевых клеток гепатоцеллюлярной карциномы и отсутствия воздействия на рост нормальных клеток, и оно считается вторичным эффектом по отношению к повышению содержания белка IκBα и снижению содержания фактора NF-kB. Повышение IκBα достигается благодаря ингибированию фермента IkB-киназы, хотя влияния на связывание подгруппы белка IKK-β, обычно находящегося в комплексе с NF-kB, обнаружено не было.

Почки

В модели отравления крыс кадмием было установлено, что пероральный прием 5 мг/кг спиртового экстракта якорцев стелющихся в течение 6 недель полностью нормализует окислительные параметры (побочные продукты перекисного окисления липидов и антиокислительные ферменты) и значительно снижает накопление кадмия в почках с эффективностью, характерной для 75 мг/кг витамина E. Этот защитный эффект характерен и для мышей, которым при отравлении ртутью давали 6 мг/кг метанольного экстракта плодов якорцев стелющихся. Во время исследований на грызунах, которых экспериментально отравили тяжелыми металлами, якорцы оказывали более мощный защитный эффект, чем витамин E, в зависимости от массы тела. Этот эффект наблюдается при достаточно низкой концентрации, позволяющей использовать эту добавку людям. Исследование, в ходе которого была допущена передозировка якорцев стелющихся (2 л водного экстракта якорцев для лечения камней почках), привело к почечной токсичности, которая подвергалась лечению в клинических условиях. Хотя утверждалось, что данный препарат теоретически мог быть заражен бактериями (симптомы заболевания были характерными для этого), последующее исследование, в ходе которого крысам, больным диабетом, давали водно-спиртовой раствор якорцев стелющихся в дозировке 50 мг/кг (45,84% сапонинов), привело к разрушению тканей дистальных канальцев и собирательных протоков почек, в то время как гломерулярная функция и корковое вещество почек не пострадали. Также это исследование доказывает ослабление симптомов диабета и повышение уровня клубочковой фильтрации, поэтому неизвестно, стоит ли относить вышеуказанную токсичность на счет функции почек. Хотя пока нельзя исключать факт почечной токсичности, судя по всему, это не имеет большого значения, так как в ходе исследования не была установлена ее зависимость от препарата, а также наряду с измененной гистологией были отмечены улучшения функции почек. Протеин с массой 60 кДа, обнаруженный в якорцах стелющихся, может растворять почечные камни из оксалата кальция в лабораторных условиях с эффективностью, характерной для цистона. Базовый водный экстракт плодов якорцев стелющихся обладает аналогичными свойствами. 25-100 мкг/мл экстракта в лабораторных условиях ингибируют образование оксалата кальция на 71% и предотвращают рост камней в зависимости от дозы (от 18% при 25 мкг/мл до 170% при 1000 мкг/мл, соответственно, дозировка 50-200 мкг/мг обеспечивает ингибирование на 65-70%). Отчасти положительный эффект якорцев стелющихся обусловлен флавоноидами, которые ингибируют синтез оксалата, такими как кверцетин (неконкурентый ингибитор гликолят-оксидазы при IC50 0,5 микрометров) и кемпферол (конкурентный при IC50 0,3 микрометров). Помимо сокращения роста камней, значительно сокращается разрушение клеток, спровоцированное оксалатом кальция, при дозировке 10-50 мкг/мл водного экстракта плодов и самого протеина. При применении самих якорцев стелющихся у крыс, наблюдается защитный эффект, варьируемый в зависимости от дозировки, и наиболее эффективным считается спиртовой экстракт. А при применении препарата Unex (смесь якорцев стелющихся с пунарнавой) в модели развития почечных камней у крыс, вызванного этиленгликолем, пероральный прием внутрь в дозировке 200 мг/кг сокращает образование камней с эффективностью, характерной для цистона в дозировке 750 мг/кг (400 мг/кг препарата Unex оказались немного более эффективными). Якорцы стелющиеся могут сокращать образование камней в почках в лабораторных условиях (в частности, камней из оксалата кальция), и причиной тому могут быть различные компоненты. Они показали свою эффективность на грызунах, а при совместном использовании с растением, известным как пунарнава, их действие является весьма мощным. Исследования на людях показали, что употребление 3 г экстракта плодов якорцев стелющихся (tribulus terrestris) или их водного экстракта в течение месяца увеличивает ежедневное количество выделяемой мочи на 200 мл. Растворимые в воде компоненты якорцев оказывают на людей диуретическое действие.

Яички

У крыс 5 мг/кг якорцев стелющихся ослабляют тестикулярную токсичность, вызванную кадмием, хотя и слабее, чем 75 мг/кг витамина E. Препарат оказывает общее антиокислительное и минералообразующее воздействие на яички при определенной дозировке, при пероральном приеме. У кабанов 11 мг/кг якорцев стелющихся (соответствует 750 мг для человека с массой тела 70 кг) увеличивают объем спермы, хотя дозировка 42-110 мг/кг такого эффекта не давала.Rajendar B, et al. Protective effect of an aphrodisiac herb Tribulus terrestris Linn on cadmium-induced testicular damage. Indian J Pharmacol. (2011) У крыс 50-100 мг/кг плодов увеличивают количество сперматозоидов на 25,8-32,2% через 28 дней употребления. При употреблении якорцев может увеличиться масса яичек без аномальных изменений в гистологии. У людей с олигозооспермией (низким содержанием сперматозоидов) ежедневное употребление экстракта корня якорцев стелющихся в дозировке 6 г в течение 2 месяцев повышает количество сперматозоидов и их подвижность, хотя лишь немного сильнее, чем плацебо.

Простата

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) – это аномалия, не являющаяся вредной сама по себе, однако она может быть показателем патологии, ведущей к более серьезным заболеваниям, таким как рак простаты, а также может быть связана с ухудшением качества жизни мужчины или нарушением мочеотделения. В настоящий момент один из самых эффективных препаратов против ДГПЖ, отпускаемых без рецепта, – это крапива двудомная, а также в некоторой мере пальма сереноа. Якорцы стелющиеся исследовали на предмет лечения ДГПЖ, хотя в этом исследовании использовали их смесь с карри. Всего через 12 недель после употребления смеси, миелодиспластический симптом по шкале IPSS снизился с 17 до 9, хотя данный результат не слишком отличался от эффективности 400 мкг тамсулозина, который снижал данный индекс с 14 до 8. Объем простаты уменьшился с 33,5 мл до 31,6 мл (на 5,6%) и имел статистическое значение, в то время как уменьшение простаты на 3,4% при приеме тамсулозина такого значения не имело. Это исследование было раскритиковано за применение генерика тамсулозина, что не позволило контролировать количество активного тамсулозина, и за отсутствие плацебо. Возможно, в вышеупомянутом исследовании стоит обратить внимание и на то, что шкала IPSS также включает мочеотделение, поскольку при доброкачественной гиперплазии предстательной железы оно иногда уменьшается. Сами якорцы обладают диуретическим эффектом, хотя в ходе исследования была использована большая доза якорцев – 5 г/кг у морских свинок действовали так же, как и фуросемид. Возможно, препарат может лечить доброкачественную гиперплазию предстательной железы, но данных по этому вопросу мало, и механизм действия еще не изучен.

Влияние на половую активность

Либидо

Испытания, проводимые на фертильных кабанах, в ходе которых применялась комбинированная терапия с использованием якорцев стелющихся, эврикомы длиннолистной и левзеи сафлоровидной, показали, что пероральный прием внутрь 11 мг/кг (эквивалентно употреблению 750 мг препарата человеком с массой тела 70 кг) повышают тенденцию к садкам на 20% и увеличивают объем спермы. Более высокая дозировка (42 мг/кг и 110 мг/кг) была неэффективна. Другие модели, в которых испытания проводились на животных, подтверждают наличие стимулирующего эффекта, включая использование лиофилизированного экстракта высушенных плодов в дозировке 50 мг/кг и 100 мг/кг на сексуально вялых крысах. В зависимости от дозировки все показатели их половой активности и эректильной функции улучшались, а при увеличении продолжительности приема эффект был еще сильнее. Прием якорцев в более низкой дозировке 2,5, 5 и 10 мг/кг в течение 8 недель привел к снижению латентности садок, сношения и эякуляции и к увеличению частоты садок и сношений. Дозировка 5 мг/кг и 10 мг/кг была одинаково эффективной, а у кастрированных крыс дозировка 5 мг/кг якорцев была несколько менее эффективна, чем инъекции тестостерона ципиотана для повышения полового возбуждения раз в две недели, но обе группы были меньше некастрированной группы. В другом исследовании сравнивают якорцы стелющиеся с силденафилом (Виагра), на сексуально нормальных крысах в дозировке 100 мг на 1 кг массы тела и 0,71 мг/кг соответственно, и между группами не было обнаружено больших различий, так как оба препарата были эффективнее плацебо, в увеличении полового возбуждения с похожей действенностью. У мужчин с низкой численностью сперматозоидов, употребление 6 г корня якорцев показало значительное улучшение сексуального здоровья (выявлено в ходе опроса) на 49,38%, что дало лучший результат, чем плацебо (27,80%).

Эректильные свойства

В исследованиях пещеристых тел у кроликов в лабораторных условиях было отмечено, что экстракт плодов якорцев стелющихся (лиофилизированный водный экстракт) в дозировке 0,25-4 мг/мл может влиять на расслабление предварительно сокращенных тканей в зависимости от концентрации и вне зависимости от метаболизма окиси азота (не ингибированной L-NAME или метиленовым синим), метаболизма простагландина (метиндол неэффективен) и калиевых каналов (4-аминопиридин и глибенкламид неэффективны). Изменения в циклическом аденозинмонофосфате (АМФ) и гуанозинмонофосфате (ГМФ) также не смогли объяснить наблюдаемые эффекты. В ходе других исследований смеси якорцев стелющихся и кизила (последний действует через метаболизм окиси азота) было отмечено, что якорцы сами по себе более эффективны, чем любые смеси этих двух растений, и данная смесь при пероральном приеме внутрь не более проэректильна, чем сами якорцы. У кроликов, которым в течение одного месяца давали 2,5-100 мг/кг экстракта плодов якорцев, улучшились эректильные свойства, и было отмечено, что эта дозировка повышает действенность проэректильных сигнальных молекул (ацетилхолин или электростимуляция) без влияния на антиэректильные сигнальные молекулы. У крыс протодиосцин сам по себе в той же самой неэффективной дозировке повышает интракавернозное давление (ИКД) в пенисе на 17-43% во время эрекции (наиболее эффективная доза – 5 мг/кг). Якорцы стелющиеся после перорального приема внутрь расслабляют тканы полового члена в лабораторных условиях и улучшают эрекцию, но различная дозировка (высокие для лабораторных условий, но фактически низкие дозы) предполагает различные механизмы действия препарата. Неизвестно, каким образом якорцы улучшают эрекцию, но, возможно, они оказывают воздействие на центральные андрогенные рецепторы. У людей с низкой численностью сперматозоидов, ежедневно принимавших 6 г корня якорцев в течение 2 месяцев (почти у половины испытуемых были проблемы с эрекцией), произошли значительные улучшения эрекции (6,03%), снижение ригидности полового члена (9,41%), уменьшение преждевременной эякуляции (6,12%) и отсутствия оргазма (9,76%). При обычном употреблении добавки с якорцами у мужчин улучшалась эректильная функция и повышалось сексуальное удовлетворение.

Влияние на внешность

Волосы

Вероятно, якорцы стелющиеся также могут воздействовать на меланоцитстимулирующие гормоны при пероральном приеме в большом количестве (1 г/кг для человека), и вызывая рост МСГ в фолликулах волос от 18,75% в контрольной группе до 75% в группе, употреблявшей якорцы. Позднее в ходе исследования в лабораторных условиях было продемонстрировано, что количество меланоцитстимулирующего гормона, фактического распространителя меланоцитов , зависит от концентрации препарата: при 0,5 мг/мл он ингибирует распространение, а при 1,5 мг/мл стимулирует его. Это влияние на дифференцировку меланоцитов также было соотнесено с активностью тиросиназы, и это позволяет предположить, что большие дозы якорцев могут приводить к пигментации волос. Препарат может влиять на окраску фолликул волос при высокой концентрации, но результаты исследований слишком неточны, чтобы быть основанием для каких-либо практических выводов.

Кожа

Плоды якорцев стелющихся в 70%-ном спиртовом экстракте при концентрации 50 мкг/мл могут предотвращать смерть кожных клеток под воздействием УФ-лучей спектра B, сокращая их гибель с 87,9% до 25,5%, что связано с ингибированием транслокации фактора NF-kB и наращиванием увеличения генов эксцизионной репарации нуклеотидов (белки XPA и XPC, два главных гена репарации ДНК) под воздействием УФ-B-лучей, чья численность не увеличивалась ни в контрольных клетках, ни в раковых клетках кожи (плоскоклеточная карцинома). Вещество может улучшать репарацию ДНК в клетках кожи, подверженных излучению, но в раковых клетках этого не происходит.

Трибулус: побочные эффекты

Общие сведения

Испытание на крысах 500 мг/кг лиофилизированного экстракта сухих плодов якорцев, принимаемого перорально, в течение 28 дней (доза для человека – 80 мг/кг) не привело к появлению каких-либо признаков отравления. А в ходе другого исследования было выявлено, что для базового лиофилизированного экстракта надземных частей и корней якорцев при внутрибрюшинных инъекциях ЛД50 составила 813 мг/кг, а 95% доверительный интервал составил 739-894 мг/кг. Это позволяет предполагать, что летальная доза инъекций якорцев для человека составит 118-143 мг/кг (с учетом изменений площади поверхности тела). Из-за отсутствия данных об особенности биоаккумулирования, нельзя оценить, какой будет летальная пероральная доза. Дозировка, обычно используемая в добавке, летальной или вредной не является.

Целевые исследования

В одном исследовании, наряду с другими факторами, при употреблении якорцев стелющихся было отмечено развитие гинекомастии и снижение уровня тестостерона. В исследовании принимал участие мужчина (21 год), который выкуривал 2 сигареты в день и выпивал около 0,5 л средних по крепости алкогольных напитков в неделю. Он сообщил о развитии доброкачественной опухоли в левой груди, которое совпало по времени с употреблением препарата якорцев (название неизвестно). Развитие опухоли не может быть обусловлено употреблением препарата.

Почки

Исследование, в ходе которого была допущена передозировка якорцев стелющихся (2 л водного экстракта якорцев для лечения камней почках), привело к развитию почечной токсичности, которая подверглась лечению в клинических условиях и может быть следствием микробного заражения из-за схожести симптомов. Последующее исследование, в ходе которого крысам, больным диабетом, давали водно-спиртовой раствор якорцев стелющихся в дозировке 50 мг/кг (45,84% сапонинов), привело к разрушению тканей дистальных канальцев и собирательных протоков почек, в то время как гломерулярная функция и корковое вещество почек не пострадали. Также у этих крыс снизился уровень сывороточного креатинина, цистатина C и бета-2-микроглобулина и нормализовался уровень протеина/ , что может говорить о повышении уровня клубочковой фильтрации (улучшении функции почек). Существуют широко известные случаи нейро- и нефротоксичности, вызванной якорцами стелющимися у жвачных животных (в частности, светобоязнь и вертиго), хотя на людей это не распространяется.

Диетические добавки

Некоторые бодибилдеры используют T. terrestris во время послецикловой терапии (ПЦК). По завершении курса приема анаболических/андрогенных стероидов, они используют растение для восстановления естественных уровней тестостерона. Считается, что экстракт растения может увеличивать естественные уровни тестостерона в организме и, таким образом, увеличивать сексуальные возможности и мышечную массу у мужчин. О предполагаемых свойствах растения, способствующих увеличению мышечной массы, впервые заявил американский бодибилдер Джеффри Петерман в начале 1970-х годов. Однако, в контролируемых исследованиях не удалось показать, что T. terrestris действительно способствует увеличению уровней тестостерона. Также вещество не продемонстрировало увеличения силы. Таким образом, заявления о том, что Tribulus terrestris действует подобно анаболикам, могут оказаться ложными. Некоторые пользователи сообщают о проблемах с желудком, однако этот побочный эффект исчезает при приеме растения с пищей.

Традиционная медицина

В традиционной китайской медицине Tribulus terrestris известен под названием bai ji li (白蒺藜), или, в соответствии с данными Бенски и Клави, ci ji li (刺蒺藜). T. terrestris используется в индийской Аюрведе для создания тонизирующих средств под названием «gokshura/ sarrata». Растение также используется в медицине Юнани (Индия).

Использование в Аюрведе

На санскрите Tribulus terrestris известен как Gokshura. Слово образовалось из двух санскритских слов: Go (корова) и Kshura (лезвие или колючка). Такое название, скорее всего, связано с наличием у растения небольших шипов, которые способны поцарапать наступивших на растение животных. Считается, что растение увеличивает физическую силу, в том числе сексуальность, путем реконструирования всех тканей организма, особенно shukra dhatu (репродуктивной ткани). Растение используется в народной медицине, и считается, что оно является эффективным средством для лечения заболеваний почек, мочевого пузыря, мочевого тракта и урогенитальных инфекций, а также действует в качестве диуретика.

Исследования на животных

Одно исследование показало, что T. terrestris может изменять сексуальное поведение у кастрированных котов. Предположительно, растение действует, стимулируя андрогенные рецепторы в мозгу. Анализ исследования 2000 года указывает, что отсутствие данных, помимо этого исследования, ограничивает возможности для обобщения результатов относительно использования растения для человека, особенно у здоровых индивидов. Исследования на крысах, кроликах и приматах продемонстрировали двусмысленные результаты. Одно исследование показало, что экстракт Tribulus terrestris может вызывать статистически значимое увеличение уровней тестостерона, дигидротестостерона и дегидроэпиандростерона, и производит эффекты . С другой стороны, одно недавнее исследование показало, что T. terrestris не вызывает увеличения уровней тестостерона или лютеинизирующего гормона у молодых мужчин, а другое исследование показало, что применение коммерческих добавок, содержащих андростенедион и травяные экстракты, включающие T. terrestris, не продемонстрировало большей эффективности в увеличении уровня тестостерона, по сравнению с андростенедионом в отдельности. Одним из химических соединений, содержащимся в T. terrestris, является протодиосцин. T. terrestris демонстрирует мощную ингибирующую активность по отношению к COX-2.

Уничтожение

В тех местах, где растение не является аборигенным, часто применяются методы его уничтожения, включающие биологические и гербицидные методы, однако эти методы не являются быстродействующими и неэффективны в течение долгого времени, поскольку семена T. terrestris остаются жизнеспособными в течение в среднем 7 лет.

Методы физического уничтожения

Лучшим методом уничтожения T. terrestris на небольших участках является физическое уничтожение, с использованием мотыги для выдергивания растения с корнем. Этот метод требует постоянного мониторинга почвы до момента осеменения (поздняя весна и раннее лето). Это помогает значительно снизить распространенность травы в будущем году. Скашивание травы не является эффективным методом ее уничтожения, поскольку растение стелется параллельно поверхности земли. Другим способом физического уничтожения является вытеснение сорняка путем обеспечения соревновательных условий с благоприятными растениями. В июне 2014 года в городе Ирригон, штар Орегон, было объявлено вознаграждение 1 доллар за каждый большой мусорный пакет с сорняком.

Химическое уничтожение

В качестве меры уничтожения T. terrestris рекомендуется применять механизмы химического контроля. Существует несколько эффективных способов предвсходовой обработки гербицидов. Продукты, содержащие оризалин, бенефин или трифлуралин, обеспечивают частичный контроль прорастающих семян. Эти продукты следует применять до момента прорастания (с поздней зимы до середины весны). После прорастания из почвы, для уничтожения растений применяются продукты, содержащие 2,4-дихлорфеноксимасляную кислоту («2,4-D»), глифосат и дикамбу. Как и большинство средств предвсходовой обработки, такие средства эффективнее всего воздействуют на маленькие и молодые растения. Дикамба и 2,4-D оказывают негативное влияние на большинство широколистных растений,поэтому пользователям рекомендуется применять такие средства с особенной осторожностью, чтобы не повредить полезные растения.

Самый востребованный вид тестостероновой добавки, обладающий наивысшей эффективностью, изготавливается на основе травянистого растения, Колючей лозы, которую еще также называют Tribulus terrestris или Я́корцы стелющиеся. Но далеко не все начинающие атлеты знают — трибулус что такое и как принимать его?

Основной его активный компонент — протодиосцин, вещество растительного происхождения, повсеместно использующееся в спортпит бустерах, с целью увеличения массы мышц и силовой продуктивности.

Если правильно употреблять трибулус, в комплексе с активным тренингом и здоровым питанием, он способствует:

Эффективному наращиванию сухой массы
Увеличению показателей силы
Повышению выносливости
Усилению половой активности
Улучшению выработки естественного тестостерона

В сравнение с DHEA, трибулус не обеспечивает организм компонентами для воспроизводства нового тестостерона, он помогает ускорить синтез естественного и выработку лютеинизирующего гормона, что значительно увеличивает его продуктивность.

Также он способствует улучшению абсорбции белковых продуктов. Однако чтобы добавка принесла исключительно пользу, нужно знать, как принимать трибулус террестрис в бодибилдинге, правильно, потому как любая, даже самая натуральная добавка, при неумеренном потреблении может пагубно сказаться на состоянии здоровья.

Как принимать

В остальных случаях, противопоказанием к применению, может послужить лишь индивидуальная непереносимость и отдельные виды заболеваний, поэтому нужно проконсультироваться с доктором, перед приемом.

Считается, что оптимальный возраст, в котором трибулус актуален — от 30 лет.

Передозировать препарат достаточно сложно, так как минимально токсичная доза — 1г/кг веса тела.

Для улучшения продуктивности, бустер можно комбинировать с протеинами, витаминами/минералами, креатином.

Что касается того как и сколько пить трибулус террестрис, существует определенная схема, оптимальная для каждого атлета.

Всего, цикл приема длится примерно 2 месяца, после чего, важно сделать перерыв, во избежание привыкания организма. 8-недельный курс, с 14 днями паузы приема, 3 раза в день, через каждые 8 часов — оптимальный график потребления трибулуса.

Прием препарата должен осуществляться непосредственно после еды.

Что касается того, сколько принимать трибулус в день, здесь все зависит от формы препарата и дозировки активного вещества.

Оптимальная суточная норма трибулуса в таблетках 750 мг — 3 шт., для людей весом до 80 кг и 1500 мг — 6 шт. для бодибилдеров, весом более 80 кг.

В капсулах трибулус принимают по 3 шт. в день, при весе более 80 кг и по 2 — менее 80 кг.

Порошковая форма также делится на 2-разовый прием по 750 мг или 3 раза в день по 750 мг.

Самые востребованные бустеры на основе Якорца, от известных брендовых компаний:

Animal Stak — максимально эффективный бустер, по невысокой стоимости от Universal Nutrition
Tribulus — повышает мужское либидо и тестостерон на высшем уровне от Now Foods
Tribulus — скорейшее восстановление и активный пампинг от Optimum Nutrition
T-Bomb II — активатор роста тестостерона в оптимальной дозировке на каждую пилюлю от MHP
Prime — максимально быстрый результат за минимальный срок от USPlabs

Трибулус Террестрис – в переводе с латинского – колючая лоза) известен людям как лекарственное растение с давних пор. В Древней Греции это растение применялось в качестве мочегонного и тонизирующего средства. В Индии его использовали как антисептик. Китайцы считали «колючую лозу» универсальным лекарственным средством и лечили с его помощью почки, печень, сердце и другие органы. На Балканах она использовалась как лекарство от бесплодия мужчин.

Обилие данных об использовании Трибулуса Террестриса в качестве лекарства убедительно говорит о его пользе для человека. Трибулус Террестрис богат многими активными веществами. В нем содержатся алкалоиды, флавоноиды, сапонины (в том числе и протодиосцин) и многие другие. Произрастет Трибулус Террестрис в тропиках и зонах умеренного климата – в Африке, Южной Азии, Южной Европе, северной Австралии. При его употреблении важно знать, где и в каких условиях выросло это растение.

В западных странах о «колючей лозе» до недавнего времени не знали. До тех пор, пока в 1980-х годах в США не были опубликованы труды известных китайских врачевателей Йонга («Руководство по китайским травам и рецептам»), Хонга, Хсу и Чена («Химический состав китайских трав»). После выхода этих книг Трибулус Террестрис стал известен на Западе, а препараты, полученные из него, стали применять в качестве лекарств.

Спортсмены, занимавшиеся бодибилдингом, обратили внимание на это растение после того, как им стало известно, что многие атлеты на Востоке используют его во время подготовки к Олимпийским играм и Чемпионатам мира. Росту вниманию особенно способствовало то обстоятельство, что некоторые из спортсменов, принимавших препараты из Трибулуса Террестриса, занимали первые места на соревнованиях такого высокого ранга. В настоящее время растение Tribulus Terrestris является широко известным во всем мире.

Действие Трибулуса Террестриса на организм человека основано на повышении выработки тестостерона. По своему воздействию оно напоминает действие гормонов DHEA (дегидроэпиандростерон) и андростендиона, однако механизмы этого воздействия различны. Гормоны DHEA и андростендион служат своего рода «сырьем» для выработки тестостерона в организме, в то время как Трибулус Террестрис увеличивает содержание в организме лютеинизирующих гормонов, при участии которых вырабатывается тестостерон. Многочисленными исследованиями подтверждено, что «колючая лоза» существенно повышает выработку тестостерона в человеческом организме.

Опыты и исследования с Трибулусом Террестрисом

Западными исследователями были проведены опыты с особями свиней, полностью лишенными либидо (полового влечения). Опытные экземпляры в течение нескольких дней вместе с пищей получали Трибулус Террестрис. В результате исследования было установлено, что половая активность свиней-самцов резко возросла.

В Канаде и США проводились испытания с целью установления влияния Трибулуса Террестриса на выработку в мужском организме лютеинозирующих гормонов. В испытуемую партию были отобраны здоровые мужчины, которые в течение некоторого времени принимали ежедневно по 750 мг. препарата, приготовленного из «колючей лозы». Согласно результатам исследования, количество лютеинозирующих гормонов в организме испытуемых выросло в среднем на 75%. Уровень тестостерона при этом вырос на 40%.

Подобные испытания проводилось и на группе мужчин, больных импотенцией. Как известно, мужская импотенция обуславливается низким уровнем тестостерона, вырабатываемого в организме. Нехватка тестостерона вызывает неспособность мужского организма вырабатывать семенную жидкость (сперму). Группа мужчин, участвующих в исследованиях, в течение определенного времени принимала ежедневно по 750 мг. препарата Tribulus Terrestris. Исследования установили, что в организме подавляющего большинства мужчин вырос уровень тестостерона и лютеинозирующих гормонов.

Взаимосвязь роста мышечной массы с уровнем тестостерона

Следует иметь в виду, что повышение уровня лютеинизирующих гормонов и тестостерона не у всех мужчин вызывает заметный рост мышечной массы и повышение физических кондиций. И это вполне объяснимо. Тестостерон и лютеинизирующие гормоны напрямую не связаны с ростом мышечной массы.

Вообще, нужно сказать, что к приему подобных препаратов следует относиться с известной долей осторожности. Многие молодые спортсмены, занимавшиеся бодибилдингом на протяжении длительного времени и принимавшие все это время стероидные препараты, добились великолепного, мускулистого тела. Однако плата за это оказалась слишком дорогой. У них прекратился естественный метаболизм тестостерона и лютеинизирующих гормонов. Теперь этим людям, с целью компенсации отсутствующего собственного тестостерона, приходится постоянно принимать лекарства, которые стимулируют его выработку.

К тому же воздействие Трибулуса Террестриса на организм человека до конца не изучено. Влияние препаратов Трибулуса исследовалось главным образом на людях с пониженным метаболизмом тестостерона или с другими отклонениями в здоровье. Действие же препарата на организм здорового мужчины, с нормальной образованием тестостерона и лютеинизирующих гормонов, во многом еще представляет тайну.

Продавцы пищевых добавок, созданных на основе Трибулуса Террестриса, часто утверждают, что предлагаемые ими препараты избавляют от многих болезней, вызывают увеличение потенции, рост мышечной массы и т.п. Эти утверждения не лишены доли правды. Однако вы должны знать, что вряд ли вам удастся увеличить массу и силу мышц одним лишь приемом Tribulus Terrestris. Чтобы добиться больших результатов в увеличении объема мышц и физической силы, нужно одновременно с Трибулусом принимать пищевые добавки, содержащие андростендион и DHEA и упорно тренироваться в тренажерном зале.

Как принимать Трибулус

Мы рекомендуем принимать добавки, содержащие Tribulus Terrestris курсами. Это условие необходимо выполнять особенно в том случае, если вы решили принимать его одновременно с DHEA, андростендионом и прочими подобными препаратами.

Что значит принимать курсами? Это значит, что при приеме пищевой добавки следует чередовать периоды употребления с периодами воздержания. Специалисты рекомендуют ограничивать время приема шестью неделями. При этом необходимы интенсивные занятия в тренажерном зале, иначе заметного роста мышечной массы не произойдет. Нужно иметь в виду, что увеличивая время приема свыше шести недель, вы рискуете нанести вред своему здоровью. Кроме этого, максимальная доза приема добавки с Трибулусом, не должна превышать 1250 миллиграммов в день. Для среднего мужчины оптимальной считается доза в 750 миллиграммов. Помните, что здоровье – превыше всего.

Побочное действие от употребления Трибулуса Террестриса

Говоря о пищевых добавках, содержащих в своей основе растение Tribulus Terrestris, следует сказать и о побочных эффектах, которые могут иметь место при их приеме.

Главным из них является расстройство пищеварения. Этот побочных эффект встречается довольно часто у мужчин, занимающихся бодибилдингом с одновременным приемом препаратов из Трибулуса. Чаще всего это вызвано неправильной дозировкой добавки или ее низким качеством. Поэтому перед тем, как начать принимать какие-либо добавки, стимулирующие выработку тестостерона, в том числе и содержащие Трибулус Террестрис, посоветуйтесь с врачом, тренером и друзьями, которые имеют опыт приема подобных средств. Кроме этого, покупайте только те препараты, в качестве которых вы уверены и только у тех компаний, которые зарекомендовали себя в качестве надежного поставщика лекарственных добавок.

Противопоказания

Категорически не рекомендуется употребление препаратов, содержащих растение Трибулус Террестрис, маленьким детям и женщинам – особенно беременным и кормящим грудных детей. Нужно помнить, что «колючая лоза» повышает выработку тестостерона, являющегося мужским гормоном. Противопоказан Трибулус Террестрис и мужчинам, которые больны гипертрофией простаты.