Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide). Дитилин-дарница - инструкция по применению Ограничения к применению
1 ампула раствора включает 100 мг суксаметония йодида – активный ингредиент.
Второстепенные ингредиенты: динатрия эдетат, хлорид натрия, аскорбиновая и хлористоводородная кислоты, вода д/ин.
Форма выпуска
Препарат Дитилин выпускают в форме инъекционного раствора (20 мг/мл) в ампулах 5 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Миорелаксирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дитилин выступает в роли деполяризующего миорелаксанта короткого действия . Прием суксаметония йодида приводит к блокированию нервно-мышечного сообщения. Посредством стимуляции н-холинорецепторов , происходит деполяризация концевой пластинки . Распространение процесса затрагивает прилежащие мембраны , наступает дезорганизованное генерализованное сокращение миофибрилл (то есть, формированию блокады предшествует подергивание мышц , в результате краткосрочного подавления нервно-мышечного сообщения).
Оставаясь деполяризованными, мембраны не отвечают на дополнительные импульсы , так как для поддержания тонуса мышц необходима подача повторных импульсов , которые сопряжены с реполяризацией концевой пластинки , проявляется спастический .
После в/в инъекции Дитилина релаксация мышц проходит в следующей прогрессии: веки , челюсти , пальцы рук, органы зрения , конечности, шея , живот и спина , голосовые связки, после чего расслабление касается межреберных мышц и диафрагмы .
Также, введение суксаметония йодида , при , усиливает кровоток мозга и .
При введении в/м, начало действия наблюдается на 2-4-й минуте, при введении в/в через 54-60 секунд. Максимальная релаксация устанавливается через 2-3 минуты и в полном объеме сохраняется на протяжении 3-х минут, в дальнейшем снижается в течение 5-10 минут.
Выраженность воздействия обусловлена величиной вводимой дозы:
- при введении 0,1 мг/кг наблюдается расслабление мышц скелета без значительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы ;
- при введении 0,2-1 мг/кг отмечается полная релаксация мускулатуры брюшины и дыхательной системы (происходит значимое уменьшение или полное прекращение спонтанного дыхания ).
Для миорелаксации на протяжении боле длительного времени необходимы повторные инъекции. Быстрое достижение эффекта и быстрое дальнейшее восстановление мышечного тонуса позволяют формировать управляемую и контролируемую миорелаксацию .
После введения внутривенно распространяется, как в плазме, так и во внеклеточной жидкости.
С помощью холинэстеразы крови больше 90% гидролизуется до холина и янтарной кислоты. Т1/2, при нормальном уровне холинэстеразы , равняется 90 секундам.
Выводится с мочой, не накапливается и не проникает сквозь ГЭБ.
Показания к применению
Раствор Дитилина показан при:
- , как препарат симптоматического лечения;
- проведении бронхоскопии и интратрахеальной , для остановки спонтанного дыхания ;
- проведении эндоскопии , репозиции переломов , вправлении вывихов , гинекологических, абдоминальных и торакальных операций, для полной миорелаксации ;
- отравлении ;
- проведении электроимпульсной терапии , для профилактики судорог .
Противопоказания
- злокачественная гипертермия (как наблюдаемая на данный момент, так и в анамнезе);
- гиперчувствительность;
- мышечная дистрофия Дюшенна ;
- дистрофическая и врожденная миотония ;
- закрытоугольная ;
- острая ;
- беременность ;
- проникающие травмы органов зрения;
- гиперкалиемия ;
- период лактации ;
- возраст до 12-ти месяцев.
С осторожностью:
- понижение активности холинэстеразы в сыворотке (печеночная недостаточность в терминальной стадии, анемия , длительное , кахексия , хронические инфекции, травмы, распространенные ожоги);
- злокачественные новообразования ;
- системные патологии соединительной ткани;
- искусственное кровообращение ;
- плазмаферез ;
- период после переливания плазмы ;
- инсектицидами – холинэстеразными ингибиторами (при их пероральном приеме) или антихолинэстеразными препаратами (неостигмин , дистигмина бромид, );
- внеплановые хирургические операции у пациентов с «полным желудком»;
- параллельное применение препаратов, конкурирующих с суксаметониумом за холинэстеразу (например, в/в введение ).
Побочные действия
- гиперкалиемия ;
- понижение АД;
- нарушение сердечной проводимости ;
- брадикардия ;
- увеличение ;
- кардиогенный шок ;
- гиперсаливация ;
- миалгия (в постоперационном периоде);
- длительный дыхательной системы (обусловленный генетическими нарушениями синтеза холинэстеразы );
- бронхоспазм ;
- рабдомиолиз с формированием миоглобинурии и миоглобинемии ;
На протяжении 10-12 часов после инъекции Дитилина могут начаться мышечные боли .
У пациентов детского и юношеского возраста, а также женщин (в особенности у ваготоников ) наблюдалась кратковременная брадикардия , иногда асистолия .
Инструкция по применению Дитилина (Способ и дозировка)
Официальная инструкция по применению Дитилина рекомендует применять инъекционный раствор как внутримышечно, так и внутривенно (капельно или струйно).
Как правило, взрослым назначают в/в капельно или медленно струйно (для инфузионного введения готовят 0,1% раствор). В соответствии с клинической картиной в/в разовое введение проводят в дозах от 100 мкг до 1,5-2 мг на килограмм веса.
В/м введение назначают детям в дозировке до 2,5 мг/кг (не больше 150 мг), в/в дозировка обычно равняется 1-2 мг/кг.
При используют 0,2-0,8 мг препарата на килограмм веса.
Для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации рекомендуют применять 0,2-1 мг/кг раствора.
Для релаксации мышц скелета , с целью репозиции обломков костей , вправления вывихов и переломов применяют 0,1-0,2 мг/кг препарата.
При эндоскопии назначают 0,2 мг/кг.
При электроимпульсной терапии , с целью профилактики осложнений (отрыв сухожилий и мышц , судороги ) применяют для в/в введения 0,1-1 мг/кг и до 2,5 мг/кг для в/м введения (не больше 150 мг).
Для продолжительной миорелаксации , на протяжении всего оперативного вмешательства, возможно введение раствора фракционно, по 0,5-1 мг/кг через каждые 5-7 минут. Следует учитывать, что повторные введения действуют в течение более продолжительного отрезка времени.
Передозировка
При передозировке Дитилином возможно усиление его типичных побочных эффектов, а в некоторых случаях остановка дыхания.
Взаимодействие
Раствор Дитилина несовместим по фармацевтическим показателям с препаратами крови и донорской кровью (в связи с гидролизом), а также со щелочными растворами и растворами барбитуратов (в связи с образованием осадка).
Препарат совместим с раствором , 6% раствором , изотоническими растворами хлорида натрия , 5% раствором фруктозы , прочими миорелаксантами .
Аминогликозидные , антихолинэстеразные средства, Прокаинамид , Прокаин , бета-адреноблокаторы, , Пропанидид , соли Li+ и Mg2+, Панкуроний , фосфорорганические инсектициды , , Хинидин , Хлорохин удлиняют и усиливают миорелаксирующую эффективность Дитилина.
Суксаметоний уменьшает эффективность препаратов антимиастенического действия.
Дитилин усиливает кардиальное действие сердечных гликозидов (наблюдается развитие брадикардии ).
Галогенсодержащие препараты, используемые при общей увеличивают, а и уменьшают отрицательное воздействие на сердечно-сосудистую систему.
Лекарственные средства, способные понижать активность плазменной холинэстеразы ( , , Промегазин , высокие дозы глюкокортикоидов ), удлиняют и усиливают миорелаксирующие эффекты Дитилина.
Условия продажи
Инъекционный раствор Дитилин продается при предъявлении рецепта врача.
Условия хранения
Ампулы следует сохранять в холодильнике, при температуре 2-8°C.
Срок годности
18 месяцев.
Особые указания
Дитилин показан к применению только в специализированных медицинских учреждениях, на фоне проведения общей и при наличие аппаратуры для вентиляции легких .
Введение 10-15 мг хлорида диплацина или 3-4 мг тубокурарина , за 60 секунд до инфузии Дитилина, предупреждает фибриллярные мышечные подергивания , и дальнейшее развитие мышечных болей .
Медленное введение раствора Дитилина, а также предшествующая в/в инъекция 1,5 мг атропина , значимо предупреждают брадикардию , а также увеличение бронхиальной секреции .
При повторном введении соответствующих доз Дитилина, он может назначаться при более длительных операциях, однако, для продолжительной миорелаксации чаще всего используют недеполяризующие миорелаксанты , вводимые после интубации трахеи с применением суксаметония йодида .
Введение препарата пациентам с (без признаков нейропатии и гиперкалиемии ) должно проходить в средних дозах, без последующих повторений инъекций или применения высоких дозировок, в связи с риском развития гиперкалиемии .
Продолжительная миорелаксация с развитием может возникнуть по причине недостаточности холинэстеразы : «атипичной», наследственной или в связи с временным понижением ее уровня.
При многократном введении Дитилина, в случае не восстановления мышечного тонуса через 25-30 минут после проведения последней инъекции, продолжающегося поверхностного дыхания можно сделать вывод о переходе деполяризующей блокировки в антидеполяризующую (формирование «двойного блока»).
В этом случае рекомендуют применять по общепринятой методике: предварительное введение 0,5-0,7 мг 1% раствора , до учащения пульса (как правило, 60-120 секунд), после чего в/в введение 1,5 мг (3 мл) 0,05% раствора Прозерина .
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:- Суксаметония бромид ;
- Суксаметония хлорид .
Синонимы
- Дитилин-Дарница ;
- Суксаметоний-Биолек ;
- Суксаметония йодид .
Детям
Дитилин противопоказан до 12-ти месяцев.
При беременности (и лактации)
Время , как и период , являются противопоказаниями к применению Дитилина.
суксаметония йодид
Суксаметония йодид: инструкция и применениеРусское названиеСуксаметония йодидЛатинское название вещества Суксаметония йодидSuxamethonium iodideХимическое название2,2"-[(1,4-Диоксо-1,4-бутандиил)бис(окси)]бисбис}