Креатин инструкция по применению. Способ применения креатина – какой лучше? Креатин описание и применение

Рынок спортивного питания испытывает в настоящее время небывалый подъём: всё возрастающий интерес общества к занятиям в тренажёрном зале и бодибилдингу в целом побуждает людей разных возрастов приобретать различные пищевые добавки, которые вкупе дают ощутимый прирост мышечной массы за сравнительно небольшой срок (разумеется, при сочетании с правильным питанием и грамотно составленной тренировочной программой).

Вообще, креатин — это особое вещество в организме человека, которое является продуктом синтеза трёх кислот: аргининовой, глициновой и метиониновой. Вырабатывается организмом креатин только в случае поступления пищи именно животного происхождения, не растительного. Многие диетологи отмечают, что наибольшее количество креатина вырабатывается при употреблении в пищу мяса, лосося, тунца, курицы, а также свинины и говядины.

Важно: креатин для организма необходим потому, что именно это вещество даёт ему столь необходимую для построения мышц энергию.

Бодибилдеры же принимают креатин по достаточно простой причине: вырабатываемое человеческим организмом количество из мяса животного происхождения столь мало, что быстро накачать мышцы попросту не получится, для этого потребуются годы упорных тренировок. Желая быстро получить результат, спортсмены пришли к очевидному выводу: помимо употребления протеина, внимание следует уделить и креатину, как одному из важнейших натуральных элементов системы построения мышц.

Очевидно, принимать креатин в неограниченном количестве ни в коем случае нельзя, так как это чревато возникновением различного рода проблем с пищеварительной системой. Потому необходимо придерживаться одной из чётко составленных программ, выбор которой основывается исходя из индивидуальных целей и задач.

Для начинающих и уже опытных спортсменов важно знать следующие аспекты приёма креатина:

  • Особенности приёма креатина до и после тренировки;
  • Схемы приёма, расчёт необходимой суточной ежедневной дозы;
  • Употребление продуктов, улучшающих усваивание креатина.

Приём креатина до и после тренировки

Многие люди, что занимаются в тренажёрном зале и регулярно принимают при этом различные пищевые добавки, готовы долго приводить аргументы, подтверждающие правильность приёма того или иного препарата именно до или именно после тренировки. Мнений относительно употребления креатина несколько:

  1. Первые уверенно полагают, что раз креатин – фактически необходимая энергия, то и принимать его необходимо за 20-30 минут до тренировки.
  2. Вторые апеллируют важностью наличия энергии в организме для будущего процесса построения мышц и восстановлению мышечных волокон.
  3. Последние вовсе соглашаются с обеими группами, потому предпочитают пить креатин и до, и после тренировки.

Ответ на данный вопрос был дан Кэндоу Д.Г. в 2008 году в исследовании, посвящённом времени усваивания креатина и протеина в организме. Так, согласно результатам, принимать креатин необходимо после тренировки по двум причинам: во-первых, после занятий как в кардиозоне, так и в силовой улучшается кровоток и, как следствие, транспортировка креатина осуществлена будет значительно быстрее; во-вторых, происходящие после тренировки метаболические изменения в организме вкупе с действием добавки благоприятно влияют на общий набор мышечной массы и увеличение силовых показателей.

Важно: хоть креатин и даёт энергию, употреблять его до тренировки не рекомендуется потому, что это может стать причиной нарушения водно-солевого баланса в организме.

Принимать креатин до тренировки бесполезно ещё и потому, что физическая нагрузка, что оказывается на организм, вынуждает его избавляться от лишней влаги, и креатин, будучи неусвоенным, будет выведен в первую очередь.

Схемы приёма креатина, расчёт суточной дозы

В настоящее время существует достаточно много схем приёма креатина, которые отличаются друг от друга и суточным количеством принимаемой добавки, и распределением её в течение суток, и многими другими параметрами. Однако подавляющее большинство методов не учитывает последние исследования учёных: согласно результатам экспериментов, проведённых и на животных, и на людях, и даже на детях, в день человеческий организм способен в среднем усвоить лишь 50 мг вещества на килограмм веса тела спортсмена.

Важно: именно по вышеописанной причине приём 5-7 грамм креатина для среднестатистического человека в сутки будет иметь точно такой же эффект, как и приём 20 грамм, по той причине, что избыток веществ организм естественным путём выведет.

Основных схем приёма существует две: с загрузкой и без загрузки. Разница между ними заключается в длительности курса приёма добавки и количестве принимаемого креатина в течение дня.

«Загрузочная» схема изначально подразумевала необходимость приёма более 20 грамм креатина в сутки, равномерно распределённого между всеми приёмами пищи. С появлением неоспоримых доказательств о выводе лишних 15 грамм креатина из организма, её концепция несколько поменялась: теперь большинство авторов этого метода придерживается мнения, что необходимо:

  1. Употреблять примерно по 1.5 грамма креатина в каждый из 4 основных приёмом пищи (либо по грамму, если перекусов больше).
  2. Дополнительно выпивать 0.5 грамма креатина натощак, в середине дня и на ночь.

Такой подход, по словам диетологов, может помочь организму усвоить чуть большее количество креатина, нежели обычно. Курс «загрузочной» схемы длится 2 месяца, после которого в обязательном порядке следует дать организму месячный отдых.

«Беззагрузочная» схема, рекомендуемая большинством диетологов и профессиональных спортсменов, несколько проще и, если верить отзывам на форумах бодибилдеров в Рунете, более эффективна. Суть метода достаточно проста: необходимо принимать по 5 грамм креатина сразу после тренировки, а в дни отдыха – натощак утром. При этом очень важно сочетать приём креатина после тренировки с быстрыми углеводами: бананами, сладкими соками и пр.: это даст ещё больший запас энергии организму, и он распределит её правильным образом, одну часть отправив к мышечным волокнам, а другую – на общее восстановление.

Совет: сочетать приём креатина, придерживаясь «беззагрузочному» методу, можно также с аминокислотами, гейнерами и протеиновыми коктейлями; при этом необходимо заранее узнать о возможных противопоказаниях.

«Беззагрузочная» схема приёма креатина получила более широкое распространение среди бодибилдеров, потому и придерживаться большинство спортсменов советуют именно её; «загрузочный» метод может дать чуть более быстрые результаты (на одну-две недели), ради которых, однако, не стоит настолько перерасходовать продукт.

Употребление продуктов, улучшающих усваивание креатина

Транспортировка креатина к мышечным волокнам – этап, в течение которого теряется наибольшая часть данной добавки, потому, очевидно, её необходимо употреблять в пищу с различными натуральными продуктами, которые положительно влияют и на усвоение, и на трансфер веществ.

Важнейшей частью процесса усваивания каких бы то ни было веществ организмом является инсулин, который буквально заставляет клетки мышц поглощать всё, что к ним доставляется. Поскольку инсулин – это гормон, то его выработку необходимо простимулировать поступлением в пищеварительную систему особых продуктов, которые повышают содержание глюкозы. К таковым относят:

  • «Быстрые» углеводы: мёд, сладкие фрукты, мороженое, соки и рис с картофелем;
  • Протеин (проще говоря, белки молочной сыворотки), 30-40 грамм;
  • Аминокислоты, 10 грамм.

В настоящее время в продаже существует комбинированный креатин, который может содержать в себе не только вышеперечисленные вещества, но и таурин, витамин Е и D-пинитол (травяной экстракт).

В заключение необходимо упомянуть несколько советов, которые дают большинство фитнес-тренеров своим подопечным касательно приёма креатина. Поскольку креатин – это натуральная добавка, она не должна вызывать какие-либо болевые ощущения, спазмы, расстройства желудка и прочих неприятности, связанные с пищеварительной системой. В противном случае стоит либо сменить тип принимаемого вещества, либо вовсе отказаться от него.

Одновременно принимать в течение долгого времени креатин, протеин и аминокислоты категорически не рекомендуется, так как организм может настолько привыкнуть к регулярному поступлению нужных веществ, что после будет не способен воспроизвести их самостоятельно.

Ежедневно диетологами при прохождении курса приёма креатина рекомендуется выпивать не менее 2 литров воды: это способствует и улучшению работы транспортной системы организма, и доставки веществ к повреждённым мышечным волокнам.

Видео: как принимать креатин

Креатин - это азотсодержащая органическая кислота. Естественным путем образуется у позвоночных. В человеческом организме образуется из L-аргинина, глицина и L-метионина.

История креатиновых добавок

Креатин был открыт в 1832 году французским ученным Мишелем Эжен Шеврёлем (Michel Eugene Chevreul). Название происходит от греч. kreas - мясо, в котором он и был впервые обнаружен.

В 1912 году исследователи Гарвардского университета Отто Фолин и Уилли Гловер Денис доказали, что прием креатина способствует увеличение его содержания в мышцах. В конце 1920-ых было установлено, что он играет ключевую роль в метаболизме в скелетных мышцах.

Хотя исследования на эффективность использования креатина в повышении энергообмена были проведены еще в начале 20-го века, популярность в спорте данная добавка получила лишь после Олимпиады 1992 года в Барселоне. 7 августа 1992 года в газете «The Times» была опубликована статья, в которой сообщалось, что Линфорд Кристи - золотой призер в беге на 100 метров - использовал креатин до Олимпиады. В тоже время в Британском журнале «Bodybuilding Monthly» появились схожие статьи о его использовании. Речь велась о Салли Ганнелле - золотом медалисте в беге с препятствиями на 400 метров, - а также о британских гребцах, которые также использовали креатин в подготовке к Олимпийским играм в Барселоне.

В 1993 году компания «Experimental and Applied Sciences» (EAS) вывела на рынок спортивного питания продукт под названием «Phosphagen», основу которого составляют углеводы с высоким гликемическим индексом и моногидрат креатина. Исследования, проведенные позже, показали, что прием углеводов с высоким гликемическим индексом в сочетании с креатином увеличивает его производительность в организме и содержание в мышцах.

Виды

В основном в спортивном питании используют два вида:

  • Моногидрат креатина (на англ. Creatine monohydrate) - креатин, содержащий одну молекулу воды.
  • Этилацетат креатина (ЭЛА) или этиловый эфир креатина (на англ. Creatine ethyl ester (CEE)) - производная креатина. Существует мнение, что CEE намного лучше и быстрее поглощается в теле, чем обычный моногидрат креатина, однако проведенные исследования этого не доказали.



Действие

Креатин способствует увеличению силы и выносливости. Совместно с нагрузками способствует увеличению мышечной массы.

Отсутствие эффекта

При достаточном содержании креатина в организме, эффекта от его дополнительного приема может и не быть, а его избыток будет выводиться через мочу.

Способ применения

Креатин необходимо употреблять совместно с углеводами, обладающими высоким гликемическим индексом, например: некислые соки (к примеру, виноградный сок), вода с разведенным в ней медом или другие напитки с содержанием фруктозы, глюкозы и т.п. Воду или сок предварительно необходимо слегка подогреть, это необходимо для лучшего растворения креатина и его абсорбции.

Курс приема принято разделять на две фазы:

  • Фаза загрузки (на англ. Loading phase): 20-30 г в день в течение четырех-шести дней;
  • Фаза поддержания (на англ. Maintenance phase): 2 г в течение 3-4 недель.


Но такой курс является спорным. Существует много ученных, которые пришли к выводу, что прием креатина в более малых дозах (3 г в день) способствует такому же эффекту, что и прием с использованием «фазы загрузки». Разница состоит в том, что предельная концентрация креатина с применением «фазы загрузки» достигается значительно быстрее, чем при приеме малых доз. То есть конечный результат в обоих случаях одинаков, но скорость достижения концентрации разная, но при этом применение малыми дозами - экономичнее.

Побочные эффекты

Отеки, расстройство пищеварения.

Меры предосторожности

Из-за отсутствия научных исследований не рекомендуется принимать беременным и кормящим.

Люди со следующими заболеваниями должны проконсультироваться со своим врачом:

  • Заболевания почек
  • Болезни печени
  • Сахарный диабет
  • Гипогликемия

Необходимо следить за чистотой применяемого креатина.

Креатин (Кр), или метилгуанидиноуксусная кислота, является амином, состоящим из трех аминокислот (глицина, аргинина и метионина). КрФ и аденозинтрифосфат (АТФ) поставляют большую часть энергии для краткой максимальной физической нагрузки.

Среднее количество креатина в скелетных мышцах составляет 125 ммоль-кг-1 сухой массы мышцы и колеблется в пределах 90-160 ммоль-кг-1 сухой массы мышцы. Приблизительно 60 % мышечного креатина находится в форме КрФ. Доля креатина в КрФ может быть получена из пищевого креатина (в основном из мясных продуктов) или синтезирована из аминокислот глицина и аргинина. Мышечный креатин восполняется со скоростью 2 г в день после его необратимого преобразования до креатинина. Наличие КрФ имеет большое значение во время кратковременной физической нагрузки большой мощности, потому что истощение КрФ препятствует ресинтезу АТФ в нужном темпе. Теоретически действие КрФ как эргогенного средства заключается в способности КрФ рефосфорилировать аденозиндифосфат (АДФ) для ресинтеза АТФ во время анаэробного метаболизма. Добавки креатина используются для повышения скорости и мощности, извлекаемых из энергетической системы АТф-КрФ.

Результаты исследований

Greenhaff отметил, что потребление 20-25 г креатинмоногидрата в день (четыре-пять доз по 5 г) в течение 5-7 дней может дать 20 %-е увеличение уровня креатина в мышцах, из которых около 20 % составляет КрФ. После этой нагрузочной дозы, доза 2-5 г в день должна поддерживать повышенный уровень креатина.

Проведены многочисленные исследования, рассматривающие эффект добавки Кр на спортивные показатели. Volek et al. исследовали влияние добавок Кр на мышечные показатели во время повторяющихся высокоинтенсивных упражнений с преодолением сопротивления. Группы, получавшие креатин и плацебо, выполняли жим лежа со станка и прыжки в длину, согнув ноги. Мероприятия проводились трижды (Т1, Т2 и ТЗ) с интервалом в 6 дней. До испытания Т1 группы не получали добавок. В перерыве между Т1 и Т2 обе группы принимали плацебо. В интервале между Т2 и ТЗ одна группа получала 25 г креатина (5 доз по 5 г) в день, а другая продолжала получать плацебо. Креатиновые добавки значительно повысили пиковую мощность во время всех пяти серий прыжков и существенно улучшили количество повторений во время пяти серий жима лежа со станка. Исследователи пришли к заключению, что спортсмены, выполняющие физическую нагрузку с преодолением сопротивления, могут извлечь пользу из приема креатиновых добавок, поскольку они позволяют сделать тренировки более интенсивными.

Дополнительные исследования подтвердили эргогенный эффект Кр для различных упражнений, требующих большой мощности. Креатиновые добавки ассоциировались с увеличением силы в упражнениях с преодолением сопротивления у женщин в положении сидя и у футболистов, увеличением максимальной мощности в спринте на тредбане, улучшением в выполнении одиночных и повторных кратковременных рывков, увеличением времени велогонки до изнеможения.

Engelhardt et al. рассматривали влияние креатиновых добавок на показатели спортсменов, специализирующихся в триатлоне. После приема 20 г креатина или плацебо в течение 5 дней спортсменов испытывали на показатели выносливости (30-минутный цикл) с интервалами: 15 с велогонка и 45 с отдых. Результаты показали, что добавки значительно (на 18 %) повысили показатели мощности, но не влияли на показатели выносливости.

Однако не все исследования выявили положительные результаты. В некоторых опытах добавки креатина не проявили даже минимального эргогенного эффекта на силу и выполнение рывков. Креатин был также неэффективен в упражнениях на выносливость.

Креатиновые добавки, по-видимому, увеличивают также тощую массу. Является ли увеличение тощей массы результатом усиленного синтеза белка или удержания жидкости? Большинство исследователей указывают на увеличение массы тела от 0,7 до 1,6 кг после кратковременного потребления добавок. Kreidor et al. изучали общую массу тела в сравнении с общим количеством воды в теле у футболистов в течение 28-дневного приема добавки и у контрольной группы спортсменов. Группа с креатином увеличила общую массу тела в среднем на 2,42 кг и не имела существенного увеличения в объеме воды. Для определения влияния добавок креатина на синтез белка и удержание жидкости необходимы дальнейшие исследования.

Заявленный эффект фосфокреатина (креатина)

Считается, что креатин улучшает физическую и спортивную форму и уменьшает усталость. Некоторые исследования свидетельствуют о том, что креатин эффективен при увеличивающейся нагрузке, выполняемой на коротком максимальном усилии (например, спринтинг, тяжелая атлетика). Доказано его терапевтическое использование при мышечном дефиците фосфорилазы (гликогеноз 2 типа) и атрофии сосудистой оболочки и сетчатки; предварительные данные также свидетельствуют о возможных побочных эффектах при болезни Паркинсона и амиотрофическом латеральном склерозе.

Не допускать пресловутого состояния «застоя» в тренировках или успешно преодолевать его поможет дополнительная подпитка мускулов креатином, который придаёт мощный импульс выносливости, работоспособности и мотивированности атлета. Рассмотрим, как применять креатин, чтобы получить максимум пользы от этой спортивной добавки.

Применение креатина с фазой загрузки и без

Лучшей для большинства атлетов схемой приёма креатина была и остаётся система загрузки. Этот способ применения креатина основан на стремлении максимально насытить мышечные ткани креатином на начальном этапе, а затем просто поддерживать его высокое содержание в организме.

Ведь принимая креатин по стандартному (равномерному) принципу в течение долгого времени, мы приучаем свой организм регулярно получать эту дозу. И он достаточно быстро вырабатывает толерантность к этой добавке, вследствие чего она уже не даёт того эффекта, что был в начале приёма. Идея загрузки состоит в том, чтобы «не дать организму опомниться» и привыкнуть к подпитке, максимально насытив мускулы креатином уже в самом начале курса. Конечно, подобное применение креатина имеет свой смысл и свою логику.

Итак, способ применения и дозы креатина моногидрат по системе загрузки:

  • Усиленное употребление в течение первых 5-7 (до 9ти максимум) дней. В эту начальную фазу надо принимать креатин не менее 4-5 раз в день, по 2-5 г за каждый приём. (Итого до 25 г в день).
  • Далее – поддерживающее высокую концентрацию в мускулах креатина его потребление. На протяжении от 2 до 5 недель употреблять ту же стандартную дозу (от 2 до 5 граммов), но только 1 раз в сутки.
  • Разъяснение по поводу «от 2 до 5 граммов». В зависимости от общей массы тела. Имеется в виду, если Ваш вес до 70 кг – ваша разовая доза 2 г; соответственно, если Ваш вес 90 кг – то 4 г., и т.п.

Но «переборщить» можно не бояться: излишек креатина не нанесёт вреда здоровью. Он просто не будет усвоен организмом и выведется из него вместе с мочой. Урон в случае избыточного приёма будет нанесён не здоровью, а только Вашему кошельку.

Вне системы загрузки, Вы можете выбрать стандартный способ применения креатина: ежедневно (лучше всего по утрам, но некоторые настаивают: предпочтительнее перед тренировкой) принимать рекомендованную обычную дозу: 2-5 г. креатина за один раз. Подчеркнём: эти цифры появились не просто так и не «взяты с потолка». Это – оптимальная, наиболее комфортная для усвоения организмом разовая доза креатина.

Сторонники этой, стандартной схемы приёма говорят о том, что во время загрузки повышенные дозы креатина всё равно не будут усвоены организмом, и это будут просто «деньги на ветер». А схема загрузки, дескать, придумана производителями спортпита для того, чтобы больше продавать креатина. Трудно сказать, кто прав. В любом случае, выбирать, как применять креатин – с загрузкой или без, для себя выбирать Вам и только Вам.

Как применять креатин циклированием?

Стратегия циклического приёма креатина изначально пришла от «химиков» – атлетов, употребляющих анаболические стероиды. Именно в мире анаболических стероидов преобладает такой способ приёма, как циклирование: употребление препаратов чётко обрисованными циклами. С паузами между ними, чтобы снизить побочные эффекты и не дать организму привыкнуть к добавке.

Такая концепция имеет смысл и в отношении креатина (который тоже, кстати, является веществом синтетическим, а не органического происхождения). Ещё один аргумент сторонников циклирования: длительный регулярный приём креатина приводит к снижению синтеза организмом собственного, натурального креатина.

Способ применения и дозы креатина моногидрат циклированием таковы: доза та же, но приём её осуществляется не в постоянном режиме, а циклами: три дня пьёшь, три дня – нет. (Как вариант: 5 или 7 дней). Общая продолжительность приёма при этом увеличивается до 1,5-3 месяцев.

Низкие или высокие дозы?

Креатин прошёл многократную проверку и временем, и представителями научного сообщества, всякий раз доказывая свою эффективность и безопасность. Что касается вопроса, как применять креатин – высокими или низкими дозами, то ответ очевиден.

Все мы разные, и возможности организма по усвоению тоже отличаются очень значительно. Рекомендованная разовая доза, обозначенная выше, многих атлетов не останавливает, и они принимают и по 25, и по 30 граммов креатина за раз. Есть ли в этом смысл? Вопрос спорный.

В любом случае, начинать нужно с низких доз, внимательно следя за реакцией на них своего организма. Если эффект повышения выносливости и работоспособности есть, если Вы заряжены на прогресс и чувствуете его, то в высоких дозах нет необходимости. Если же отклика организма нет – увеличьте применение креатина. Заведите полезную привычку: кроме использования советов других, вырабатывать и собственное мнение!




лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 шт.
Рег. №: 18/08/2191 от 19.02.2014 - Действующее

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка белого или почти белого цвета, с возможной агрегацией частиц.

Факоны стеклянные (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 23.05.2019 г.


Фармакологическое действие

Креатинфосфат (фосфокреатин) играет ключевую роль в энергетическом обеспечении механизма мышечного сокращения. В миокарде и в скелетных мышцах креатинфосфат является запасной формой биохимической энергии, которая используется для ресинтеза АТФ, за счет гидролиза обеспечивает энергией процесс сокращения мышц. При ишемии мышечной ткани содержание креатинфосфата в миоцитах быстро снижается, что является одной из ведущих причин нарушения сократимости. Креатинфосфат улучшает метаболизм миокарда и мышечной ткани, замедляет снижение сократительной способности сердечной мышцы при ишемии, обладает кардиопротекторным действием на ишемизированный миокард.

Экспериментальные кардиофармакологические исследования подтвердили метаболическую роль креатинфосфата и его защитные свойства по отношению к миокарду:

    а) введение креатинфосфата в/м оказывает дозозависимый защитный эффект при различных кардиомиопатиях, индуцированных изопреналином у крыс и голубей, тироксином у крыс, эметином у морских свинок, р-нитрофенолом у крыс;

    б) креатинфосфат оказывает положительное инотропное действие на изолированном сердце лягушки, морской свинки, крысы, а также в условиях дефицита глюкозы, кальция или передозировки калия;

    в) креатинфосфат противодействует отрицательному инотропному эффекту, индуцированному аноксией на изолированном предсердии морской свинки;

    г) добавление креатинфосфата в кардиоплегические растворы усиливает защиту миокарда на различных экспериментальных моделях, как на изолированном органе, так и in vivo:

    • на сердце крысы при сердечно-легочном шунтировании и ишемической остановке сердца перфузия с кардиоплегическими растворами с добавлением креатинфосфата в состояниях, как нормы, так и при гипотермии, защищает сердце от ишемического повреждения; этот защитный эффект при добавлении калия, магния и прокаина является оптимальным при концентрации креатинфосфата 10 ммоль/л;
    • на работающем изолированном сердце крысы, в условиях региональной ишемии (перевязка на 15 мин левой передней нисходящей коронарной артерии), предишемическое инфузионное введение креатинфосфата (10 ммоль/л) оказывает защитное действие против развития реперфузионной аритмии;
    • на изолированном сердце собаки и in vivo (на нормальном и гипертрофическом сердце) после остановки сердца с помощью гиперкалиевых растворов перфузия кардиоплегических растворов с креатинфосфатом выполняет защитную роль; при этом регистрируется снижение деградации АТФ и креатинфосфата, сохранение структуры митохондрий и сарколеммы, улучшение функционального восстановления после реперфузионной аритмии;
    • на сердце свиньи in vivo в условиях шунтирования кровообращения добавление креатинфосфата в кардиоплегические растворы обеспечивает наилучшую защиту миокарда;
    • д) креатинфосфат выполняет защитную роль при экспериментальном инфаркте миокарда и при коронарной окклюзии:

      • у собак во время экспериментального инфаркта миокарда, полученного путем перевязки огибающей артерии, введение креатинфосфата (200 мг/кг болюсно с последующей инфузией 5 мг/кг/мин) стабилизирует гемодинамические параметры, оказывает антиаритмический и противофибрилляторный эффекты, предупреждает снижение сократительной функции сердца при ишемии, тем самым ограничивая расширение зоны инфаркта;
      • у крыс в условиях наложения коронарной лигатуры креатинфосфат снижает частоту и продолжительность фибрилляции желудочков;
      • в/в вливание креатинфосфата уменьшает область инфаркта у кроликов и кошек после перевязки коронарной артерии;
      • е) кардиопротекторное действие креатинфосфата связанно со стабилизацией сарколеммы, сохранением клеточного пула адениннуклеотидов для ингибирования ферментов нуклеотидного катаболизма, препятствуя деградации фосфолипидов в ишемическом миокарде, может улучшить микроциркуляцию в ишемических зонах и ингибировать АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

У кроликов после однократного в/м введения креатинфосфата C max креатинфосфата в кровотоке, составляющее 25-28% от введенной дозы, наблюдается через 20-40 мин после введения. Концентрация креатинфосфата медленно снижается и через 250 мин после введения в кровотоке содержится 9% экзогенного креатинфосфата. После однократного в/м введения креатинфосфата наблюдается также повышение уровня АТФ. Эффект обнаруживается через 40 мин после введения и продолжается до 250 мин. При этом максимальное увеличение концентрации АТФ на 25% происходит через 100 мин после введения креатинфосфата. После в/в введения у кроликов креатинфосфат остается в кровотоке с постепенным уменьшением содержания в течение 30 мин. В этом случае также происходит увеличение в крови концентрации АТФ на 24% с возвращением к нормальному уровню через 300 мин.

У людей в условиях однократного в/в введения Т 1/2 креатинфосфата начинается от 0.09 до 0.2 ч. После введения креатинфосфата в дозе 5 г путем медленной инфузии содержание креатинфосфата в крови составляет около 5 нмоль/мл через 40 мин, а через 40 мин после введения креатинфосфата в дозе 10 г содержание креатинфосфата в крови составляет около 10 нмоль/мл. После в/м введения креатинфосфат появляется в кровотоке уже через 5 мин, достигая через 30 мин C max - около 10 нмоль/мл для дозы 500 мг и около 11-12 нмоль/мл для дозы 750 мг. Через 60 мин после введения концентрация креатинфосфата в крови снижается до 4-5 нмоль/мл. Через 120 мин после введения остаточное содержание экзогенного креатинфосфата составляет 1-2 нмоль/мл.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии следующих заболеваний:

  • острого инфаркта миокарда;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • интраоперационной ишемии миокарда;
  • интраоперационной ишемии нижних конечностей;
  • метаболических нарушений миокарда в условиях гипоксии;
  • в спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.

Режим дозирования

Препарат вводят только внутривенно (в/в, струйно или капельно) в соответствии с назначением врача в течение 30-45 мин по 1 г 1-2 раза/сут.

Креатинфосфат вводят в максимально короткие сроки с момента проявления признаков ишемии, что улучшает прогноз заболевания.

Содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида для инфузий или 5% раствора глюкозы для инфузий. Интенсивно встряхивают флакон до полного растворения. Как правило, полное растворение лекарственного средства занимает не менее 3 мин.

Креатинфосфат применяют в составе кардиоплегических растворов в концентрации 10 ммоль/л (~2.1 г/л) для защиты миокарда во время операции на сердце. Добавляют в состав раствора непосредственно перед введением.

Острый инфаркт миокарда

  • 2-4 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8-16 г в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч.
  • 2-4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут.
  • 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут. При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза/сут можно проводить в течение 6 дней. Наилучшие результаты лечения регистрировались у больных, которым первое введение препарата осуществляли не позднее чем через 6–8 ч от появления клинических проявлений заболевания.

Хроническая сердечная недостаточность

В зависимости от состояния пациента можно начать лечение "ударными" дозами по 5-10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4-5 г/ч в течение 3-5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 мин) 1-2 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, 2 раза/сут в течение
2-6 недель или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз препарата Креатинфосфат (1-2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут в течение 2-6 недель).

Интраоперационная ишемия миокарда

Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 мин по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут в течение 3-5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1-2 дней после него. Во время хирургического вмешательства Креатинфосфат добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2.5 г/л непосредственно перед введением.

Интраоперационная ишемия нижних конечностей

2-4 г препарата Креатинфосфат в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8-10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4-5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.

Метаболические нарушения миокарда в условиях гипоксии



mob_info